Benzethonium Chloride

Katalog-Nr.S4162 Charge:S416201

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Technische Daten

Formel

C27H42NO2.Cl
Molekulargewicht 448.08 CAS-Nr. 121-54-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.85 mM)
Water 90 mg/mL (200.85 mM)
Ethanol 90 mg/mL (200.85 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%peg300 2%tween 56%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.300mg/ml (0.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Benzethonium Chloride ist ein potenter Inhibitor von nAChRs. Es hemmt α4β2 nAChRs und α7 nAChRs mit einer IC50 von 49 nM bzw. 122 nM.
Ziele
α4β2 nAChRs α7 nAChRs
49 nM 122 nM
In vitro

Benzethonium Chloride hemmt die α7 nAChRs auf gemischt kompetitive und nicht-kompetitive Weise, aber es gibt keine Spannungs- oder Nutzungsabhängigkeit der Reaktion bei beiden Subtypen. Benzethonium Chloride hemmt die muskarinische Neuronal Signaling mit einer berechneten IC50 von 15 μM und einem Hill-Koeffizienten von 0,6. Benzethonium (5 μM) erhöht die zytosolische Ca(2+)-Konzentration signifikant, verringert den Vorwärts-Scatter und löst die Annexin V-Bindung aus, was etwa 30 % der Erythrozyten betrifft. Benzethonium (5 μM) verstärkt ferner signifikant den Effekt der Glukoseverarmung auf die zytosolische Ca(2+)-Konzentration und die Annexin V-Bindung, dämpft aber signifikant den Effekt der Glukoseverarmung auf den Vorwärts-Scatter. Benzethonium (5 μM) verstärkt signifikant die Milchsäurebildung, aber nicht die Ceramidmenge. Benzethonium Chloride reduziert die Zellviabilität mit einer IC50 von 3,8 μM in FaDu, 42,2 μM in NIH 3T3, 5,3 μM in C666-1 und 17,0 μM in GM05757. Benzethonium Chloride (9 μM) induziert Apoptose und aktiviert Kaspasen nach 12 Stunden in FaDu-Zellen.

In vivo

Benzethonium Chloride (5 mg/kg) beseitigt die Tumorbildungsfähigkeit von FaDu-Zellen, verzögert das Wachstum von Xenograft-Tumoren und wirkt additiv mit lokaler Tumorstrahlungstherapie bei etablierten FaDu-Tumoren in SCID-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    FaDu, C666-1, NIH 3T3 and GM05757 cell lines

  • Konzentrationen

    42.2 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Cells are seeded in 96-well plates at 5,000 per well in 100 μL of growth medium and allowed to incubate for 24 hours. Benzethonium chloride is then added, as indicated, in a total volume of 5 μL. After 48 hours, MTS assay is done according to the specifications of the manufacturer, with DMSO (0.1%)–treated cells as negative control.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    established FaDu tumors in SCID mice.

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    intraperitoneal injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11606328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9197302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17000693/

Sellecks Benzethonium Chloride Wurde zitiert von 6 Publikationen

The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42332-0] PubMed: 37872170
The liver microenvironment orchestrates FGL1-mediated immune escape and progression of metastatic colorectal cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):6690] PubMed: 37872170
Targeting CD36 determines nicotine derivative NNK-induced lung adenocarcinoma carcinogenesis [ iScience, 2023, 26(8):107477] PubMed: 37599821
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Benzethonium chloride suppresses lung cancer tumorigenesis through inducing p38-mediated cyclin D1 degradation. [ Am J Cancer Res, 2019, 9(11):2397-2412] PubMed: 31815042

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