Benztropine mesylate

Katalog-Nr.S3163 Charge:S316302

Drucken

Technische Daten

Formel

C21H25NO.CH4SO3
Molekulargewicht 403.53 CAS-Nr. 132-17-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 81 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 81 mg/mL (200.72 mM)
DMSO 50 mg/mL (123.9 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.5mg/ml (6.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.35mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Benztropine (Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate) ist ein Dopamin-Transporter (DAT)-Inhibitor mit einer IC50 von 118 nM.
Ziele
DAT
118 nM
In vitro

Benztropine hemmt die MTSET-induzierte Hemmung der [3H]WIN-Bindung an den Wildtyp-Dopamintransporter mit einer EC50 von 28 μM in konzentrationsabhängiger Weise. Benztropine hat ein Schutzverhältnis (EC50/Hemmung der [3H]WIN (4 nm)-Bindung mit IC50) von 32 im X-A342C DAT-Konstrukt, indem es Cys-342 vor der Reaktion schützt. Die scheinbare Gleichgewichtsdissoziationskonstante von W84L DAT für Benztropine ist in Abwesenheit von Natrium signifikant höher als die von WT, aber dieser Unterschied wird in Anwesenheit von 130 mM Natrium in HEK-293-Zellen, die mit [3H]CFT inkubiert wurden, kleiner. Die scheinbare Gleichgewichtsdissoziationskonstante von D313N DAT für Benztropine zeigt einen moderaten Anstieg in Anwesenheit von 130 mM Natrium in HEK-293-Zellen, die mit [3H]CFT inkubiert wurden. Der scheinbare Gleichgewichtsdissoziationskonstantenwert für Benztropine am Doppelmutanten (W84L D313N DAT) liegt im Allgemeinen nahe dem eines der Einzelmutanten.

In vivo

Benztropine (3,0 mg/Tag) ist wirksam bei der Verbesserung von Tremor und dem motorischen Score der United Parkinson's Disease Rating Scale ohne Nebenwirkungen wie Leukopenie. Benztropine (5 mg/kg und 25 mg/kg) zeigt dosisabhängige Erhöhungen des extrazellulären Dopamin im Striatum der Ratte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

Sellecks Benztropine mesylate Wurde zitiert von 1 Publikation

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.