Bepotastine Besilate

Katalog-Nr.S3037 Charge:S303701

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Technische Daten

Formel

C21H25ClN2O3.C6H6O3S
Molekulargewicht 547.06 CAS-Nr. 190786-44-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 109 mg/mL (199.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bepotastine Besilate (TAU 284) ist ein nicht-sedierender, selektiver Antagonist des Histamin-1 (H1)-Rezeptors mit einem pIC50 von 5,7.
Ziele
Histamine H1 receptor
5.7(pIC50)
In vitro Die Flussverhältnisse von [14C]Bepotastine (5 μM) in LLC-GA5-COL150-Zellen sind signifikant größer als die in LLC-PK1, was zeigt, dass der B-zu-A-Fluss in LLC-GA5-COL150-Zellen diejenigen in der anderen Richtung übersteigt. Bepotastine stimuliert die P-gp-vermittelte ATP-Hydrolyse mit Km-, Vmax- und Vmax/Km-Werten von 1,25 mM, 108 nmol/min/mg Protein bzw. 0,087 mL/min/mg Protein. Bepotastine besilate (100 mM) unterdrückt die Leukotriene B(4)-induzierte Ca(2+)-Konzentration in kultivierten Hinterwurzelganglionneuronen und kultivierten Neutrophilen. Bepotastine (100 μM) hemmt dosisabhängig die Chemotaxis von kultivierten Meerschweinchen-Peritonealeosinophilen, induziert durch LTB4. Bepotastine (1 mM) reduziert signifikant die A23187-induzierte Histamine Release von kultivierten Ratten-Peritonealmastzellen.
In vivo Bepotastine (0,8 mg/kg), das WT- und P-gp-KO-Mäusen verabreicht wird, führt zu Plasmagesamtkonzentrationen von 580 ng/mL bzw. 467 ng/mL 6 Minuten nach der Dosisgabe und einer Plasmaproteinbindung von 41,1 % bzw. 45,9 %. Die Absorption von [14C]Bepotastine aus der proximalen Region in An- und Abwesenheit von Verapamil beträgt 63,0 % bzw. 72,4 %, und die aus der distalen Region 10,9 % bzw. 62,7 %. Bepotastine besilate (10 mg/kg) hemmt das Kratzen, das durch eine intradermale Injektion von Histamine (100 nmol/Stelle), aber nicht Serotonin (100 nmol/Stelle) induziert wird. Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oral) unterdrückt dosisabhängig das Kratzen, das durch Substanz P (100 nmol/Stelle) und Leukotriene B(4) (0,03 nmol/Stelle) induziert wird. Bepotastine besilate hemmt die konjunktivale vaskuläre Hyperpermeabilität in einem dosisabhängigen Maße in Meerschweinchenmodellen der allergischen Konjunktivitis mit maximaler Wirkung bei Bepotastine besilate 1,5 %. Bepotastine (3 mg/kg und 10 mg/kg) hemmt effektiv das durch Verbindung 48/80 induzierte Kratzverhalten von BALB/c-Mäusen 1 Stunde nach oraler Verabreichung. Bepotastine (10 mg/kg) hemmt auch signifikant das Kratzverhalten und unterdrückt die Serum-LTB(4)-Spiegel bei NC/Nga-Mäusen mit atopischer Dermatitis.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16455807/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16914135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20412793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004068/

Sellecks Bepotastine Besilate Wurde zitiert von 10 Publikationen

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