β-thujaplicin

Katalog-Nr.S4771 Charge:S477103

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Technische Daten

Formel

C10H12O2
Molekulargewicht 164.20 CAS-Nr. 499-44-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (200.97 mM)
Ethanol 33 mg/mL (200.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolon) ist ein toxisches Tropolon-Derivat, das im Kernholz des westlichen Rotzedernbaums (Thuja plicata) vorkommt und als Konservierungs- und antimikrobieller Zusatzstoff in einer Reihe kommerzieller Produkte verwendet wird. Hinokitiol ist ein Bestandteil ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die DNMT1- und UHRF1-mRNA- und Proteinexpression mit antiinfektiven, antioxidativen und antitumoralen Aktivitäten.
In vitro In Lungenkrebszellen hemmt Hinokitiol die Zellproliferation, indem es die p53-unabhängige DNA-Schadensantwort, Autophagie (nicht Apoptose), S-Phasen-Zellzyklusarrest und Seneszenz induziert. Hinokitiol induziert Autophagie in Lungenadenokarzinomzellen, jedoch nicht in humanen Lungenstromafibroblasten. Es induziert zelluläre Seneszenz sowohl in humanen Lungenkrebszellen als auch in Lungenstromafibroblasten. Die Behandlung mit Hinokitiol zeigt eine konzentrationsabhängige Hemmung der Migration von B16-F10-Melanomzellen. Es scheint diesen Effekt durch die Reduzierung der Expression von MMP-1 und durch die Unterdrückung der Phosphorylierung von Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalmolekülen wie extrazellulärer Signal-regulierter Kinase (ERK) 1/2, p38 MAPK und c-Jun N-terminalen Kinasen (JNK) zu erzielen. Andererseits kehrt die Hinokitiol-Behandlung den IκB-α-Abbau um und hemmt die Phosphorylierung von p65 nuclear factor kappa B (NF-κB) und cJun in B16-F10-Zellen. Darüber hinaus unterdrückt Hinokitiol die Translokation von p65 NF-κB vom Zytosol in den Zellkern, was auf eine reduzierte NF-κB-Aktivierung hindeutet.
In vivo Hinokitiol reduziert das Tumorwachstum, potenziell durch die Abschwächung der Tumorgenizität, und induziert DNA-Schäden und Autophagie, um die Tumorprogression zu unterdrücken. In-vivo-Studien zeigen, dass die Hinokitiol-Behandlung die Gesamtzahl der metastatischen Mauslungenknötchen signifikant reduziert und histologische Veränderungen bei B16-F10-injizierten C57BL/6-Mäusen verbessert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    A549 cells

  • Konzentrationen

    0.3125-10 µM

  • Inkubationszeit

    24, 48, and 72 h

  • Methode

    For trypan blue staining, 2×104 cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Six-week old NOD-SCID mice

  • Dosierungen

    2 or 10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Sellecks β-thujaplicin Wurde zitiert von 1 Publikation

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3] PubMed: 35412173

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