Betulin

Katalog-Nr.S4754 Charge:S475403

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Technische Daten

Formel

C30H50O2
Molekulargewicht 442.72 CAS-Nr. 473-98-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Betulin (BE, Betulinol, Betuline, Betulinsäurealkohol), auch bekannt als Betulinol, Betuline oder Betulinsäurealkohol, ist ein pentazyklisches Triterpenoid vom Lupantyp, das natürlich in vielen Pflanzen vorkommt und ein breites Spektrum biologischer und pharmakologischer Eigenschaften wie Antikrebs- und chemopräventive Aktivität aufweist. Diese Verbindung (Trochol) ist ein SREBP-Inhibitor (Sterol Regulatory Element-Binding Protein) mit einer IC50 von 14,5 μM in der K562-Zelllinie.
In vitro Betulin hemmt signifikant die Zellviabilität in Zervixkarzinom-HeLa-Zellen, Hepatom-HepG2-Zellen, Lungenadenokarzinom-A549-Zellen und Brustkrebs-MCF-7-Zellen mit IC50-Werten im Bereich von 10 bis 15 mg/mL. Während diese Verbindung nur eine moderate Antikrebsaktivität in anderen menschlichen Krebszellen wie Hepatom-SK-HEP-1-Zellen, Prostatakarzinom PC-3 und Lungenkarzinom NCI-H460 mit IC50-Werten im Bereich von 20 bis 60 mg/mL zeigt, weist sie eine geringe Wachstumshemmung in menschlichen Erythroleukämie-K562-Zellen auf (IC50>100 mg/mL). Diese Verbindung löst in isolierten Mitochondrien keine direkte Freisetzung von mitochondrialem Cytochrom c aus. Bax und Bak werden 30 Minuten nach der Betulin-Behandlung schnell zu den Mitochondrien transloziert. In vitro hemmt es LPS-induzierte Tumornekrosefaktor-α (TNF-α)- und (Interleukin) IL-6-Spiegel und reguliert den IL-10-Spiegel hoch. Außerdem unterdrückt diese Chemikalie die Phosphorylierung des nukleären Faktors-kB (NF-kB) p65-Proteins in LPS-stimulierten RAW 264.7-Zellen.
In vivo In vivo lindert Betulin LPS-induzierte akute Lungenschädigungen. Die Behandlung mit dieser Verbindung verringert proinflammatorische Zytokine, Myeloperoxidase-Aktivität und bakterielle Belastungen im Lungengewebe während einer gramnegativen Pneumonie. Bei HFD-gefütterten apoE−/−-Mäusen reduziert die Verabreichung dieser Verbindung signifikant Läsionen in En-face-Aorten und Aortensinus. Darüber hinaus erhöht die Verabreichung dieser Verbindung signifikant die ABCA1-Expression und unterdrückt Makrophagen-positive Bereiche in den Aortensinus. Zudem verbessert die Verabreichung dieser Verbindung die Plasma Lipid-Profile und erhöht die fäkale Cholesterinausscheidung bei den Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6J male mice aged 8 weeks

  • Dosierungen

    4 or 8 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Sellecks Betulin Wurde zitiert von 5 Publikationen

SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] PubMed: 33995676
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] PubMed: 34900747

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