Betulinic acid

Katalog-Nr.S3603 Charge:S360301

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Technische Daten

Formel

C30H48O3
Molekulargewicht 456.7 CAS-Nr. 472-15-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (43.79 mM)
Ethanol 10 mg/mL (21.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), ein pentazyklisches Triterpenoid aus Syzigium claviflorum, ist ein Inhibitor von HIV-1 mit einer EC50 von 1,4 μM. Es wird berichtet, dass diese Verbindung als neuer Inhibitor von NF-κB wirkt. Phase 1/2.
Ziele
HIV-1 Eukaryotic topoisomerase I Aminopeptidase N
1.4 μM(EC50) 5 μM 7.3 μM
In vitro Betulinic acid zeigt Anti-HIV-Aktivität, indem es die HIV-Replikation in H9-Lymphozyten mit einem EC50-Wert von 1,4 μM blockiert und das Wachstum uninfizierter H9-Zellen mit einem IC50-Wert von 13 μM hemmt. Diese Verbindung wirkt auch als Anti-Melanom-Mittel, indem sie die Aminopeptidase-N-Aktivität mit einer IC50 von 7,3 μM hemmt. Darüber hinaus hemmt es die Aktivität der eukaryotischen Topoisomerase I mit einer IC50 von 5 μM und kann als starker Kandidat für ein Antitumormittel eingesetzt werden.
In vivo Betulinic acid hemmt das Wachstum von Prostatakrebszellen und Tumoren (Xenotransplantate) bei athymischen Nacktmäusen mit LNCaP-Zellen, und dies ist teilweise auf die Proteasom-abhängige Herunterregulierung von Sp1, Sp3, Sp4 und mehreren Sp-regulierten Genen zurückzuführen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[3]
  • Topoisomerase I-DNA-Interaktion

    Ein geglühter 25-Mer-Duplex aus Oligonukleotid-1 und Oligonukleotid-2 wird 15 Minuten lang bei 8 °C mit 25 oder 50 Einheiten Rattenleber-Topoisomerase I in Anwesenheit oder Abwesenheit von Betulinic acid in Bindungspuffer inkubiert. Nach der Inkubation werden die Reaktionsgemische in einem 7%igen nicht-denaturierenden Polyacrylamidgel bei 4 °C in 0,167 × TBE-Puffer elektrophoretisch getrennt und die DNA-Banden mit Ethidiumbromid gefärbt
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    LNCaP tumor xenograft model

  • Dosierungen

    10 and 20 mg/kg/d

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8176401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9810272/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363604/

Sellecks Betulinic acid Wurde zitiert von 15 Publikationen

Hepatocyte growth factor enhances the ability of dental pulp stem cells to ameliorate atherosclerosis in apolipoprotein E-knockout mice [ World J Stem Cells, 2024, 16(5):575-590] PubMed: 38817328
Glaucocalyxin A delays the progression of OA by inhibiting NF-κB and MAPK signaling pathways [ J Orthop Surg Res, 2024, 19(1):188] PubMed: 38500177
Graphene oxide/gallium nanoderivative as a multifunctional modulator of osteoblastogenesis and osteoclastogenesis for the synergistic therapy of implant-related bone infection [ Bioact Mater, 2023, 25:594-614] PubMed: 37056253
N,N-Dimethyl-3β-hydroxycholenamide attenuates neuronal death and retinal inflammation in retinal ischemia/reperfusion injury by inhibiting Ninjurin 1 [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):91] PubMed: 37029422
Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006] PubMed: 36938407
Citrulline inhibits LPS-induced pyroptosis of RAW264.7 macrophages through NF-κB signaling pathway [ Immun Inflamm Dis, 2023, 11(4):e832] PubMed: 37102651
TAZ ameliorates the microglia-mediated inflammatory response via the Nrf2-ROS-NF-κB pathway [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449] PubMed: 35505966
Spironolactone Ameliorates Senescence and Calcification by Modulating Autophagy in Rat Tendon-Derived Stem Cells via the NF-κB/MAPK Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587] PubMed: 34306308
Betulinic acid promotes the osteogenic differentiation of human periodontal ligament stem cells by upregulating EGR1 [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab111] PubMed: 34519779
Long Noncoding RNA MALAT1 Regulates the Progression of Atherosclerosis by miR-330-5p/NF-κB Signal Pathway [ J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246] PubMed: 34554676

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