Bexarotene

Katalog-Nr.S2098 Charge:S209806

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₈O₂

Molekulargewicht

348

CAS-Nr.

153559-49-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Bexarotene ist ein Retinoid, das speziell für Retinoid Receptor X selektiv ist und als orales Antineoplastikum bei der Behandlung des kutanen T-Zell-Lymphoms eingesetzt wird.

Ziele

RXR

In vitro

Die Behandlung mit Bexarotene bei 1 mM und 10 mM für 96 h erhöht die Anzahl der Zellen mit Sub-G1-Populationen und Annexin-V-Bindung dosisabhängig im Vergleich zu Vehikelkontrollen (DMSO) in etablierten CTCL-Zelllinien (MJ, Hut78 und HH) bzw. Diese Verbindung unterdrückt die Expression von retinoid X receptor alpha- und Retinoic acid receptor alpha-Proteinen in allen drei Linien im Vergleich zu unbehandelten Kontrollen. Es verringert die Proteinspiegel von Survivin, aktiviert Caspase-3 und gespaltene Poly(ADP-Ribose)-Polymerase, hat aber keine offensichtliche Wirkung auf die Expression von Fas/Fas-Ligand- und bcl-2-Proteinen in allen drei CTCL-Linien. Es induziert einen Verlust der Lebensfähigkeit und eine ausgeprägtere Hemmung der klonogenen Proliferation in HH- und Hut-78-Zellen, während die MJ-Linie Resistenz aufweist. Die Chemikalie reguliert Bax in empfindlichen Linien hoch und aktiviert es, obwohl dies nicht ausreicht, um eine signifikante Apoptose zu signalisieren. Es signalisiert sowohl einen G(1)- als auch einen G(2)/M-Arrest durch die Modulation kritischer Checkpoint-Proteine. Es aktiviert p53 durch Phosphorylierung an Ser15, was die Bindung von p53 an Promotoren für den Zellzyklusarrest beeinflusst, induziert die p73-Hochregulierung und moduliert dementsprechend auch einige p53/p73-nachgeschaltete Zielgene, wie p21, Bax, Survivin und cdc2.

In vivo

Bexarotene verhindert signifikant die ER-negative Mamma-Tumorentstehung mit geringerer Toxizität als natürlich vorkommende Retinoide in Tiermodellen. Diese Verbindung hemmt die Entwicklung präinvasiver Mammarläsionen wie Hyperplasien und Carcinoma-in-situ bei MMTV-erbB2-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]

Sellecks Bexarotene Wurde zitiert von 20 Publikationen

Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9]	PubMed: 40000906
PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669]	PubMed: 40705926
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857]	PubMed: 38303710
Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280]	PubMed: 39175203
Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431]	PubMed: 39696251
GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133]	PubMed: 38329728
Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322]	PubMed: 36443310
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074]	PubMed: 33491272
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417]	PubMed: 33491272

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