BFH772

Katalog-Nr.S8188 Charge:S818801

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Technische Daten

Formel

C23H16F3N3O3
Molekulargewicht 439.39 CAS-Nr. 890128-81-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 87 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BFH772 ist ein neuartiger, potenter oraler VEGFR2-Hemmer, der auf die VEGFR2-Kinase mit einer IC50 von 3 nM abzielt.
Ziele
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro Diese Verbindung war sehr wirksam bei der Hemmung der VEGFR2-Kinase mit einem IC50-Wert von 3 nM, verlor jedoch eine 500-fache Wirksamkeit bei FLK-1, FLT-1 und FLT-4. Sie war hochselektiv, zusätzlich zu VEGFR2 zielte sie auch auf B-RAF, RET und TIE-2 ab, wenn auch mit mindestens 40-fach geringerer Wirksamkeit. Diese Chemikalie hemmt die Liganden-induzierte Autophosphorylierung von RET-, PDGFR- und KIT-Kinasen, mit IC50-Werten zwischen 30 und 160 nM.
In vivo BFH772 hemmte bei 3 mg/kg einmal täglich oral dosiert das Melanomwachstum (um 54–90 % für den Primärtumor und 71–96 % für das Metastasenwachstum).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HUVEC endothelial cells

  • Konzentrationen

    0-10 nM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Sprague−Dawley rats

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

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