BG45

Katalog-Nr.S7689 Charge:S768901

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Technische Daten

Formel

C11H10N4O
Molekulargewicht 214.22 CAS-Nr. 926259-99-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (196.06 mM)
Ethanol 2 mg/mL (9.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BG45 ist ein Klasse-I-HDAC-Inhibitor mit IC50 von 289 nM, 2,0 µM, 2,2 µM und >20 µM für HDAC3, HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC6 in zellfreien Assays.
Ziele
HDAC3 HDAC1 HDAC2
289 nM 2 μM 2.2 μM
In vitro BG45 bewirkt eine signifikante Zellwachstumshemmung und induziert eine Caspase-abhängige Apoptose in einer Reihe von MM-Zellen. In RPMI8226-Zellen verstärkt diese Verbindung synergistisch die Bortezomib-induzierte Zytotoxizität.
In vivo Bei Mäusen mit MM.1S-Xenotransplantaten von menschlichem MM hemmt BG45 (50 mg/kg, i.p.) signifikant das MM-Tumorwachstum. In Kombination mit Bortezomib verstärkt diese Verbindung die Bortezomib-induzierte Zytotoxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MM.1S, RPMI8226, U266, H929, MM.1 R, RPMI-LR5, OPM1, OPM2 and RPMI-DOX40 cells

  • Konzentrationen

    ~30 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    The growth inhibitory effects of BG45 in MM cell lines are assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT) dye absorbance. To measure proliferation of MM cells, the rate of DNA synthesis is measured by [3H]thymidine uptake.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing MM.1S xenograft

  • Dosierungen

    50 mg/kg, 5 days a week

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23913134/

Sellecks BG45 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Global isonicotinylome analysis identified SMAD3 isonicotinylation promotes liver cancer cell epithelial-mesenchymal transition and invasion [ iScience, 2024, 27(9):110775] PubMed: 39286495
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Selective Targeting of Class I HDAC Reduces Microglial Inflammation in the Entorhinal Cortex of Young APP/PS1 Mice [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4805] PubMed: 36902234
A Class I HDAC Inhibitor BG45 Alleviates Cognitive Impairment through the CaMKII/ITPKA/Ca2+ Signaling Pathway [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1481] PubMed: 36558932
HDAC8 cooperates with SMAD3/4 complex to suppress SIRT7 and promote cell survival and migration. [ Nucleic Acids Res, 2020, 6;48(6):2912-2923] PubMed: 31970414
Class I HDAC Inhibitor Improves Synaptic Proteins and Repairs Cytoskeleton Through Regulating Synapse-Related Genes In vitro and In vivo [ Front Aging Neurosci, 2020, 12:619866] PubMed: 33542682
Histone deacetylase inhibitor BG45-mediated HO-1 expression induces apoptosis of multiple myeloma cells by the JAK2/STAT3 pathway [ Anticancer Drugs, 2018, 29(1):61-74] PubMed: 29049036

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