Technische Daten
| Formel | C16H15FN4O |
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| Molekulargewicht | 298.31 | CAS-Nr. | 1446261-44-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (201.13 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (50.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Pamiparib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PARP1 und PARP2 mit IC50-Werten von 0,83 bzw. 0,11 nM in biochemischen Assays. Er zeigt eine hohe Selektivität gegenüber anderen PARP-Enzymen. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | BGB-290 zeigt eine potente DNA-Trapping-Aktivität mit einer IC50 von 13 nM. In zellulären Assays hemmt BGB-290 die intrazelluläre PAR-Bildung mit einer IC50 von 0,24 nM. |
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| In vivo | Die orale Verabreichung von BGB-290 führt zu einer zeit- und dosisabhängigen Hemmung der PARylierung in MDA-MB-436 (BRCA1-Mutant) Brustkrebs-Xenograften, was gut mit den Tumorarzneimittelkonzentrationen korreliert. BGB-290 hat auch eine gute Kombinationsaktivität mit Chemotherapeutika in patientenbioptisch gewonnenen SCLC-Modellen gezeigt. BGB-290 weist eine signifikante Hirnpenetration bei C57-Mäusen auf. Die Arzneimittelexposition im Gehirn im Vergleich zu der im Plasma betrug nach oraler Verabreichung von BGB-290 nahezu 20 %. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Pamiparib Wurde zitiert von 12 Publikationen
| Homologous Repair-Deficient Pancreatic Cancer: Refined Targeting of DNA Damage Response is an Effective Therapeutic Strategy [ United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342] | PubMed: 40823818 |
| Aggregability of the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures determines the sensitivity to parthanatos [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):74] | PubMed: 38346947 |
| Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] | PubMed: 39195238 |
| Zinc Finger MYND-Type Containing 8 (ZMYND8) Is Epigenetically Regulated in Mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) Glioma to Promote Radioresistance [ Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782] | PubMed: 36692427 |
| Class I HDAC inhibition reduces DNA damage repair capacity of MYC-amplified medulloblastoma cells [ J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632] | PubMed: 37783879 |
| Investigating mechanisms and indicators of sensitivity to replication stress-targeting therapies in glioblastoma [ The University of Glasgow, 2023, 10.5525/gla.thesis.83598] | PubMed: None |
| Epigenetic Reprogramming in Mutant IDH1 Glioma Influences Radioresistance and Neural Lineage Differentiation [ University of Michigan, 2023, 10.7302/7289] | PubMed: None |
| PARP-mediated PARylation of MGMT is critical to promote repair of temozolomide-induced O6-methylguanine DNA damage in glioblastoma [ Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931] | PubMed: 33433610 |
| A pan-cancer organoid platform for precision medicine [ Cell Rep, 2021, 36(4):109429] | PubMed: 34320344 |
| Pharmacological Poly (ADP-Ribose) Polymerase Inhibitors Decrease Mycobacterium tuberculosis Survival in Human Macrophages [ Front Immunol, 2021, 12:712021] | PubMed: 34899683 |
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