BI-4020

Katalog-Nr.S8921 Charge:S892101

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Technische Daten

Formel

C₃₀H₃₈N₈O₂

Molekulargewicht

542.68

CAS-Nr.

2664214-60-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Ethanol

30 mg/mL (55.28 mM)

Water

20 mg/mL (36.85 mM)

DMSO

15 mg/mL (27.64 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BI-4020 ist ein oral aktiver, nicht-kovalenter EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM und 0,2 nM für EGFR^{del19 T790M C797S} als Biomarker-Potenz bzw. Anti-Proliferations-Potenz in BaF3-Zellen.

Ziele

EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency)	EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency)
0.2 nM	0.6 nM

In vitro

BI-4020 ist ein nicht-kovalenter, makrozyklischer TKI, der nicht nur die dreifach mutierte EGFR^{del19 T790M C797S}-Variante hemmt, sondern auch die doppelt mutierte EGFR^{del19 T790M} und die primär mutierte EGFR^del19, während die Aktivität gegen EGFR^wt verschont bleibt.

In vivo

BI-4020 zeigt eine hohe Wirksamkeit auf EGFR-mutierte Zellen, eine hohe Kinom-Selektivität und gute DMPK-Eigenschaften, was zu Tumorregressionen im humanen PC-9 (EGFR^{del19 T790M C797S}) dreifach mutierten NSCLC-Xenograft-Modell in Mäusen führt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien BaF3 cells Konzentrationen -- Inkubationszeit 4 h, 3 days Methode Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle NMRI mice Dosierungen 10 mg/kg; 1 mg/kg Verabreichung Oral gavage; IV

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
BaF3 cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
4 h, 3 days
Methode
Kinase selectivity is determined using the SelectScreen Kinase Profiling Services. The inhibition of the p-EGFR^{del19 T790M C797S} signal in BaF3 cells is measured after 4 h treatment with this compound. BaF3 cells bearing EGFR^{del19 T790M C797S} protein are treated for 3 days with this compound, and the effect on proliferation is measured.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
NMRI mice
Dosierungen
10 mg/kg; 1 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage; IV

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Sellecks BI-4020 Wurde zitiert von 1 Publikation

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]	PubMed: 39061985

Potential Utility of a 4th-Generation EGFR-TKI and Exploration of Resistance Mechanisms-An In Vitro Study [ Biomedicines, 2024, 12(7)1412]

PubMed: 39061985

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