BI-78D3

Katalog-Nr.S8201 Charge:S820101

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Technische Daten

Formel

C13H9N5O5S2
Molekulargewicht 379.37 CAS-Nr. 883065-90-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (263.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BI-78D3 ist ein kompetitiver JNK inhibitor mit einer IC50 von 280 nM, der eine > 100-fache Selektivität gegenüber p38α aufweist und keine Aktivität an mTOR und PI-3K zeigt.
Ziele
JNK
(Cell-free assay)
280 nM
In vitro BI-78D3 hemmt die JNK-interagierende Protein 1 (JIP1)-JNK-Bindung und verhindert die JNK-Substratphosphorylierung.
In vivo In Tierstudien blockiert BI-78D3 nicht nur JNK-abhängige Con A-induzierte Leberschäden, sondern stellt auch die Insulinsensitivität in Mausmodellen von Typ-2-Diabetes wieder her.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Osteosarcoma cells (SaOS-2, MG-63, U2OS and LM7), primary (non-malignant) human osteoblasts(Hum63, Hum65 and Hum71)

  • Konzentrationen

    10 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are subjected to a dose range of doxorubicin concentrations in the presence or absence of a non-toxic dose (10 nM) of the small molecule JIP1-inhibitor BI-78D3.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18922779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23045411/

Sellecks BI-78D3 Wurde zitiert von 2 Publikationen

p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair [ Neoplasia, 2021, 23(7):718-730] PubMed: 34144267
Targeting JNK pathway promotes human hematopoietic stem cell expansion. [ Cell Discov, 2019, 5:2] PubMed: 30622738

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