In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BI-847325 ist ein oral bioverfügbarer und selektiver dualer MEK/Aurora-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM und 4 nM für Xenopus laevis Aurora B, humane Aurora A und Aurora C sowie humane MEK1 und MEK2. Phase 1.
Ziele
Aurora B (Xenopus laevis)
MEK2
Aurora C (Human)
Aurora A (Human)
MEK1
3 nM
4 nM
15 nM
25 nM
25 nM
In vitro
BI-847325 zeigt wachstumshemmende Wirkungen auf BRAF-mutierte und Vemurafenib-resistente Melanomzellen mit IC50-Werten im Bereich von 0,3 nM bis 2 μM und verhindert die Koloniebildung in sechs BRAF-mutierten Melanomzelllinien. Diese Verbindung induziert auch Apoptose, indem sie die Mcl-1-Expression reduziert.
In vivo
Bei Mäusen mit 1205Lu- und 1205LuR-Xenografts bewirkt BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) eine signifikante Tumorsuppression ohne signifikante Veränderung des Körpergewichts.
Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of this compound for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models
[ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181]
The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression.
[ Mol Cancer Ther, 2015, 14(6):1354-64]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
