BI-9564

Katalog-Nr.S8113 Charge:S811302

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Technische Daten

Formel

C20H23N3O3

Molekulargewicht 353.41 CAS-Nr. 1883429-22-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 26 mg/mL (73.56 mM)
DMSO 18 mg/mL (50.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BI-9564 ist ein selektiver Inhibitor der BRD9- und BRD7-Bromodomänen mit einer IC50 von 75 nM bzw. 3,4 µM.
Ziele
BRD9
(Cell-free assay)
BRD7
(Cell-free assay)
CECR2
(Cell-free assay)
5.9 nM(Kd) 73 nM(Kd) 77 nM(Kd)
In vitro Die Behandlung des Panels mit BI-9564 führt zu einer selektiven Wachstumshemmung eines signifikanten Teils der getesteten AML-Zelllinien.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MV-4-11 cells

  • Konzentrationen

    various concentrations(10 nM-100 μM)

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    To 750,000 MV-4-11 cells in 250 µl growth medium (in IMDM, 10 % FBS, GlutaMAX, 25 mM HEPES and 0,1% 2-Mercaptoethanol) per well compound is added at the desired concentration from a 10 mM stock solution using the HP D300 Digital Dispenser. After 2 hours of incubation with the compound, cells are collected by centrifugation, washed in ice cold PBS and lysed in 15 µl of cell extraction buffer. After 30 minutes on ice, nucleic acids are disrupted by sonication. cMYC levels are measured using the human c-Myc (Total) ELISA Kit.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Female CIEA-NOG mice

  • Dosierungen

    10 mL/kg

  • Verabreichung

    Oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26914985/

Sellecks BI-9564 Wurde zitiert von 1 Publikation

GSK2801, a BAZ2/BRD9 Bromodomain Inhibitor, Synergizes with BET Inhibitors to Induce Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer [ Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518] PubMed: 31000582

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