Bictegravir

Katalog-Nr.S5911 Charge:S591102

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Technische Daten

Formel

C21H18F3N3O5
Molekulargewicht 449.38 CAS-Nr. 1611493-60-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.27 mM)
Ethanol 45 mg/mL (100.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bictegravir (GS-9883) ist ein neuartiger, potenter, einmal täglich einzunehmender, ungeboosteter Inhibitor der HIV-1 Integrase.
Ziele
HIV-1 integrase
In vitro Bictegravir weist eine potente und selektive antiretrovirale In-vitro-Aktivität sowohl in T-Zelllinien als auch in primären menschlichen T-Lymphozyten auf, mit 50 % wirksamen Konzentrationen im Bereich von 1,5 bis 2,4 nM und Selektivitätsindizes von bis zu 8.700 im Verhältnis zur Zytotoxizität. Diese Verbindung hemmt die Strangtransferaktivität mit einer IC50 von 7,5 ± 0,3 nM. Im Vergleich zu seiner Hemmung der Strangtransferaktivität ist es ein viel schwächerer Inhibitor der 3'-Prozessierungsaktivität der HIV-1 Integrase mit einer IC50 von 241 ± 51 nM. Diese Chemikalie hemmt potent die HIV-1-Replikation sowohl in MT-2- als auch in MT-4-Zellen mit EC50-Werten von 1,5 bzw. 2,4 nM und Selektivitätsindizes (50 % zytotoxische Konzentration [CC50]/EC50) von ~6.800 in MT-2-Zellen und ~1.500 in MT-4-Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27645238/

Sellecks Bictegravir Wurde zitiert von 5 Publikationen

Conversion of raltegravir carrying a 1,3,4-oxadiazole ring to a hydrolysis product upon pH changes decreases its antiviral activity [ PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446] PubMed: 38170115
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
High-level resistance to bictegravir and cabotegravir in subtype A- and D-infected HIV-1 patients failing raltegravir with multiple resistance mutations [ J Antimicrob Chemother, 2021, dkab276] PubMed: 34453542

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