Bilastine

Katalog-Nr.S3721 Charge:S372101

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Technische Daten

Formel

C₂₈H₃₇N₃O₃

Molekulargewicht

463.61

CAS-Nr.

202189-78-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

4-Methylpyridine

29 mg/mL (62.55 mM)

DMSO

1 mg/mL (2.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Bilastine ist ein neues, gut verträgliches, nicht sedierendes H1 receptor-Antihistaminikum mit schnellem Wirkungseintritt und langer Wirkungsdauer.

Ziele

H1 receptor
(in guinea-pig cerebellum)

44.15 nM(Ki)

In vitro

Bilastine hat eine hohe spezifische Affinität für den H1-Rezeptor, aber keine oder eine sehr geringe Affinität für 30 andere getestete Rezeptoren. Dieser Wirkstoff zeigt keinen signifikanten Antagonismus gegenüber Serotonin, Bradykinin, Leukotrien D4, Kalzium, muskarinischen M3-Rezeptoren, α1-Adrenozeptoren, β2-Adrenozeptoren sowie H2- und H3-Rezeptoren.

In vivo

Bilastine ist wirksam bei allen nasalen Symptomen, einschließlich Obstruktion, und bei Augensymptomen bei Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis. Diese Verbindung ist gut verträglich. Im nüchternen Zustand wird es schnell resorbiert, aber die Resorption verlangsamt sich, wenn es mit Nahrung oder Fruchtsaft eingenommen wird. In-vivo-Studien an Ratten haben eine Reduktion der Histamin-stimulierten glatten Muskelkontraktion, Bronchospasmen, endothelialen Permeabilität und mikrovaskulären Extravasation gezeigt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.hindawi.com/journals/bmri/2013/626837/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16274260/

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