Bioymifi

Katalog-Nr.S7942 Charge:S794201

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Technische Daten

Formel

C22H12BrN3O4S

Molekulargewicht 494.32 CAS-Nr. 1420071-30-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (86.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.500mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.200mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bioymifi, ein niedermolekularer Todesrezeptor-5 (DR5)-Agonist, bindet mit einer Kd von 1,2 μM an die extrazelluläre Domäne (ECD) von DR5, zeigte jedoch eine geringe Bindungsaffinität zur DR4-ECD. Es induziert DR5-Clustering und -Aggregation, was zu Apoptosis führt.
Ziele
DR5 receptor
(Cell-based assay)
1.2 μM(Kd)
In vitro Bioymifi ist in der Lage, den Zelltod in T98G-Zellen ohne die Notwendigkeit des Smac-Mimetikums zu fördern. Bei einer Konzentration von 10 μM induziert diese Verbindung die Verarbeitung von Caspase-3 zu kleineren Fragmenten. Caspase-8 und der damit verbundene extrinsische apoptotische Weg sind für diesen chemisch-induzierten Zelltod essenziell. Es induziert DR5-abhängige Todeswege und ist TRAIL-unabhängig. Diese Verbindung bindet an die ECD von DR5 mit einer Kd von 1,2 μM, zeigt jedoch eine geringe Bindungsaffinität zur DR4-ECD. Es hat eine schlechte Löslichkeit in Pufferlösungen. Diese Chemikalie fördert Apoptosis durch direkte Bindung an und Erleichterung der Aggregation von DR5. Wenn es eine mikromolare Konzentration erreicht, ist seine Fähigkeit, DR5 zu aggregieren, stark genug, um Apoptosis in verschiedenen Krebszellen zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human glioblastoma (T98G) cells

  • Konzentrationen

    0, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Dose-response curves of bioymifi and A2C2 in T98G cells are plotted as a function of A2C2 or this compound concentration. Human glioblastoma (T98G) cells are treated with various concentrations of A2C2 or this chemical alone or in combination with 1 μM Smac mimetic (SM) for 48 h. The corresponding cell survival is normalized to the treatment without A2C2 or this compound.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23292651/

Sellecks Bioymifi Wurde zitiert von 2 Publikationen

Death receptor 5 is required for intestinal stem cell activity during intestinal epithelial renewal at homoeostasis [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):27] PubMed: 38199990
Upregulated TRAIL and Reduced DcR2 Mediate Apoptosis of Decidual PMN-MDSC in Unexplained Recurrent Pregnancy Loss [ Front Immunol, 2020, 11:1345] PubMed: 32695113

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