(-)-Blebbistatin

Katalog-Nr.S7099 Charge:S709908

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Technische Daten

Formel

C18H16N2O2
Molekulargewicht 292.33 CAS-Nr. 856925-71-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II-ATPase mit einer IC50 von ~2 μM in zellfreien Assays, hemmt nicht die Myosin-Leichtkettenkinase, hemmt die Kontraktion der Teilungsfurche, ohne die Mitose oder die Kontraktringbildung zu stören.
Ziele
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
In vitro

(-)-Blebbistatin hemmt die Zytokinese, verändert die gleichmäßige Bewegung von Fischkeratozyten und hemmt das spontane Blebbing einer Zelllinie ohne Filamin. Es wird gezeigt, dass diese Verbindung die enzymatischen Aktivitäten von HMM-Fragmenten von Nichtmuskel-Myosin IIA, Nichtmuskel-Myosin IIB und von Kaninchen-Skelettmuskel-Myosin S1 hemmt, aber nicht die des glatten Muskelmyosins

Diese Chemikalie hemmt schnell und reversibel die Mg-ATPase-Aktivität und die In-vitro-Motilität von Nichtmuskel-Myosin IIA und IIB für mehrere Spezies, während sie das glatte Muskelmyosin schlecht hemmt (IC50 = 80 μM). Es hemmt potent Dictyostelium-Myosin II, aber schlecht Acanthamoeba-Myosin II. Diese Verbindung hemmt keine repräsentativen Myosin-Superfamilienmitglieder der Klassen I, V und X.

Es konkurriert nicht mit der Nukleotidbindung an das Skelettmuskel-Myosin-Subfragment-1. Der Inhibitor bindet bevorzugt an das ATPase-Intermediat mit ADP und Phosphat an der aktiven Stelle und verlangsamt die Phosphatfreisetzung. Diese Chemikalie stört weder die Bindung von Myosin an Aktin noch die ATP-induzierte Aktomyosindissoziation. Stattdessen blockiert sie die Myosinköpfe in einem Produktkomplex mit geringer Aktinaffinität.

In vivo

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) ist ein zellgängiger Inhibitor für Nicht-Muskel-Myosin-II- ATPase.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[2]
  • Aktin-aktivierter MgATPase-Assay

    Die Aktin-aktivierte MgATPase-Aktivität wird unter Verwendung eines NADH-gekoppelten Assays in einem Beckman DU 640 Spektrophotometer gemessen. (-)-Blebbistatin [eine racemische Mischung der (+) und (-) Enantiomere] wird aus in DMSO gelösten Stammlösungen zugesetzt und die DMSO-Konzentration wird in allen Proben bei einer konstanten Konzentration von 5% gehalten.
Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    MDCK and U2OS cells

  • Konzentrationen

    25 µM

  • Inkubationszeit

    2-4 h

  • Methode

    Cells were treated with (-)-Blebbistatin for 2-4 hours.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male Sprague–Dawley rats (TBI model)

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Kundenproduktvalidierung

(C) MyoIIA inhibition by blebbistatin treatment in vivo impairs leukemia cell extravasation into the brain. One hour before B-ALL cell transfer, C57BL/6 CD45.1+ recipient mice were treated with vehicle or blebbistatin (2.5 mg/kg). Twenty-four hours after B-ALL cell transfer, the recipient mice were intravenously injected with CD19-APC antibodies and then euthanized 4 min later.

Daten von [ , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53 ]

(a) Y27632 (20 μM) and Blebbistatin (20 μM) suppressed the nuclear translocation of YAP in HPDLCs after cyclic stretching. Scale bars indicate 50 μm.

Daten von [ , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824 ]

b Densitometric quantification and representative immunoblot of TCL and CM from RASMC preincubated with blebbistatin (1.25-10 μmol/l) for 1 h before exposure to 20 μg/ml ox-LDL for 24 h. Results are presented as mean ± SEM of 3 independent experiments performed in triplicate. * p < 0.05 compared with ox-LDL alone.

Daten von [ , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215 ]

Sellecks (-)-Blebbistatin Wurde zitiert von 65 Publikationen

Surface mechanics and compressive stress impact mammalian follicle development [ Nat Commun, 2025, 16(1):9578] PubMed: 41173887
Serpina3k lactylation protects from cardiac ischemia reperfusion injury [ Nat Commun, 2025, 16(1):1012] PubMed: 39856050
Breaking the link between morphology and potency for mESCs [ Cell Biosci, 2025, 15(1):146] PubMed: 41131638
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023] PubMed: 40795355
SFTSV utilizes AXL/GAS6 for entry via PI3K-PLC-dependent macropinocytosis activated by AXL-kinase [ J Virol, 2025, 99(9):e0022125] PubMed: 40853130
Generation of two iPSC lines from patients with Aicardi-Goutières syndrome carrying either biallelic ADAR1 mutations (PC138) or a heterozygous IFIH1 mutation (PC139) [ Stem Cell Res, 2025, 89:103873] PubMed: 41351966
Molecular Control of Non-Muscle Myosin II-A Aggregation and Intracellular Dynamics by motor- or tail-specific MYH9 Mutations [ bioRxiv, 2025, 2025.05.20.654665] PubMed: 40475454
Canonical and non-canonical integrin-based adhesions dynamically interconvert [ Nat Commun, 2024, 15(1):2093] PubMed: 38453931
BMP suppresses Wnt signaling via the Bcl11b-regulated NuRD complex to maintain intestinal stem cells [ EMBO J, 2024, ] PubMed: 39433900
Methylcellulose improves dissociation quality of adult human primary cardiomyocytes [ Heliyon, 2024, 10(11):e31653] PubMed: 38841456

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