Technische Daten
| Formel | C23H30FN3 |
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| Molekulargewicht | 367.5 | CAS-Nr. | 132810-10-7 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 3 mg/mL (8.16 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Blonanserin (AD 5423) ist ein relativ selektiver Serotonin (5-HT)2A- und Dopamin D2-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | Blonanserin erhöht vorübergehend die neuronale Aktivität im Locus coeruleus und in der ventralen tegmentalen Area, aber nicht im dorsalen Raphe-Kern oder im mediodorsalen Thalamuskern, während Risperidon die Aktivität im Locus coeruleus, in der ventralen tegmentalen Area und im dorsalen Raphe-Kern, aber nicht im mediodorsalen Thalamuskern von Ratten erhöht. Diese Verbindung erhöht anhaltend die extrazellulären frontal gelegenen Spiegel von Noradrenalin und Dopamin, aber nicht Serotonin, GABA oder Glutamat, während Risperidon anhaltend die Spiegel von Noradrenalin, Dopamin und Serotonin, aber nicht GABA oder Glutamat erhöht. Es erhöht den Ausstrom von kortikalem DA und seinen Metaboliten, Homovanillinsäure und 3,4-Dihydroxyphenylessigsäure. Diese Chemikalie zeigt die potenteste Bindungsaffinität für menschliche D3-Rezeptoren unter den getesteten atypischen Antipsychotika (Risperidon, Olanzapin und Aripiprazol). Es wirkt als potenter vollständiger Antagonist für menschliche D3-Rezeptoren. Es blockiert die Bindung von [(3)H]-(+)-PHNO, einem D2/D3-Rezeptor-Radiotracer, sowohl in der D2-Rezeptor-reichen Region (Striatum) als auch in der D3-Rezeptor-reichen Region (Kleinhirn-Lappen 9 und 10). Dieser Wirkstoff, ein neuartiges atypisches Antipsychotikum mit dopamin-D(2)/Serotonin-5-HT(2A)-antagonistischen Eigenschaften, zeigt eine gute Hirnverteilung. | ||||
| In vivo | Blonanserin, 1 mg/kg, aber nicht 0,3 mg/kg, verbessert das PCP-induzierte NOR-Defizit bei Ratten. Diese Verbindung kehrt das NOR-Defizit signifikant um, ohne die Aktivität während der Erwerbs- oder Retentionsphasen bei Ratten zu verringern. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Blonanserin Wurde zitiert von 2 Publikationen
| FBXO10 Drives Hepatocellular Carcinoma Proliferation via K63-Linked Ubiquitination and Stabilization of FRMPD1 [ Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391] | PubMed: 40699790 |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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