Fisogatinib (BLU-554)

Katalog-Nr.S8503 Charge:S850302

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Technische Daten

Formel

C24H24Cl2N4O4
Molekulargewicht 503.38 CAS-Nr. 1707289-21-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.65 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.93mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (0.99mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fisogatinib (BLU-554) ist ein potenter, hochselektiver, oraler FGFR4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5 nM, während seine IC50-Werte für FGFR1-3 bei 624-2203 nM liegen.
Ziele
FGFR4
(Cell-free assay)
5 nM
In vitro

Fisogatinib (BLU-554) nutzt eine einzigartige Interaktion mit FGFR4, um Potenz und Selektivität zu verleihen
In vivo

In diesen Tumormodellen ist Fisogatinib (BLU-554) gut verträglich und induziert eine Tumorregression in Leberkrebsmodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    ST8814 resistant cells

  • Konzentrationen

    1 µM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    ST8814 resistant cells were treated with DMSO or Fisogatinib (BLU-554) at 1 µM for 4 hrs.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male FVB/NRj mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://media.ilc-congress.eu/wp-content/uploads/2015/04/Dr-Klaus-Hoeflich_Friday-Press-Conference.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33203698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30802754/

Sellecks Fisogatinib (BLU-554) Wurde zitiert von 10 Publikationen

Molecular Interaction of Soluble Klotho with FGF23 in the Pathobiology of Aortic Valve Lesions Induced by Chronic Kidney Disease [ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425] PubMed: 38993571
Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Promotes Triple-Negative Breast Cancer Progression via Regulating Fatty Acid Metabolism Through the AKT/RYR2 Signaling [ Cancer Med, 2024, 13(23):e70439] PubMed: 39658878
FGF19-Induced Inflammatory CAF Promoted Neutrophil Extracellular Trap Formation in the Liver Metastasis of Colorectal Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613] PubMed: 37345586
Carcinoma of the human adrenal cortex: identification and in vitro and in vivo study of molecular alterations as potential therapeutic targets [ UNIVERSITY OF BRESCIA, 2023, ] PubMed: None
Fibroblast growth factor receptor 4 promotes glioblastoma progression: a central role of integrin-mediated cell invasiveness [ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65] PubMed: 35484633
BLU-554, A selective inhibitor of FGFR4, exhibits anti-tumour activity against gastric cancer in vitro [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27] PubMed: 35093636
EGFR activation limits the response of liver cancer to lenvatinib [ Nature, 2021, 595(7869):730-734] PubMed: 34290403
Activation of receptor tyrosine kinases mediates acquired resistance to MEK inhibition in malignant peripheral nerve sheath tumors [ Cancer Res, 2020, canres.1992.2020] PubMed: 33203698
Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2010] PubMed: 32708005
Protein tyrosine kinase 2: a novel therapeutic target to overcome acquired EGFR-TKI resistance in non-small cell lung cancer [ Respir Res, 2019, 20(1-:270] PubMed: 31791326

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