BMH-21

Katalog-Nr.S7718 Charge:S771802

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₀N₄O₂

Molekulargewicht

360.41

CAS-Nr.

896705-16-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt)

2 mg/mL (5.54 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.54 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BMH-21 ist ein DNA-Interkalator, der ribosomale DNA bindet und die Transkription der RNA-Polymerase I (Pol I) hemmt.

Ziele

RNA polymerase I

In vitro

BMH-21 verursacht den proteasomabhängigen Abbau von RPA194, dem großen katalytischen Untereinheitsprotein des Pol I-Holokomplexes.

In der U2OS-Krebszelllinie führt diese Verbindung zur Degradation von RPA194 und zur Translokation von NCL mit einer IC50 von 0,05 μM bzw. 0,07 μM. Durch die Induktion von nukleolärem Stress zeigt sie auch eine starke Hemmung der Zellviabilität.

In vivo

Diese Verbindung reduziert das Tumorwachstum in Maus-Xenografts.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien U2OS osteosarcoma cells Konzentrationen ~5 μM Inkubationszeit 48 hours Methode The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO₂. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Athymic NCr nu/nu mice Dosierungen 25 or 50 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
U2OS osteosarcoma cells
Konzentrationen
~5 μM
Inkubationszeit
48 hours
Methode
The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO₂. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Athymic NCr nu/nu mice
Dosierungen
25 or 50 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Cell, 2018, 174(2):338-349 ]

Sellecks BMH-21 Wurde zitiert von 23 Publikationen

Hypoxic stress incites HIF1α-driven ribosome biogenesis that can be exploited by targeting RNA Polymerase I [ Nat Commun, 2025, 16(1):8018]	PubMed: 40866413
RECQ5 mediates pre-rRNA processing in nucleolus [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf766]	PubMed: 40823811
Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282]	PubMed: 40537472
Ubiquitination of oncogenic mutant p53 via attenuation of ribosome biogenesis machinery effectively inhibits pancreatic tumor growth [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0097]	PubMed: 41053975
DNA-PK participates in pre-rRNA biogenesis independent of DNA double-strand break repair [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae316]	PubMed: 38682589
Monoallelically expressed noncoding RNAs form nucleolar territories on NOR-containing chromosomes and regulate rRNA expression [ Elife, 2024, 13e80684]	PubMed: 38240312
Pre-rRNA facilitates the recruitment of RAD51AP1 to DNA double-strand breaks [ J Biol Chem, 2024, 300(3):107115]	PubMed: 38403248
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107]	PubMed: 38356673
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107.]	PubMed: 38356673
The ribosomal protein L22 binds the MDM4 pre-mRNA and promotes exon skipping to activate p53 upon nucleolar stress [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.29.573614]	PubMed: none

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