BML-190

Katalog-Nr.S2854 Charge:S285401

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Technische Daten

Formel

C23H23ClN2O4
Molekulargewicht 426.89 CAS-Nr. 2854-32-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (51.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BML-190 (IMMA) ist ein selektiver inverser Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 435 nM und einer 50-fachen Selektivität gegenüber dem CB1-Rezeptor.
Ziele
CB2
435 nM(Ki)
In vitro BML-190 hat eine 50-fache Selektivität für CB2-Rezeptoren gegenüber CB1-Rezeptoren. In HEK-293-Zellen, die den humanen CB2-Rezeptor stabil exprimieren, verstärkt diese Verbindung die Forskolin-stimulierte Akkumulation von cAMP. Sie reduziert die basalen Spiegel der Inositolphosphat-Produktion in Zellen, die den CB2-Rezeptor exprimieren. 10 μM dieser Chemikalie verringern die Inositolphosphat-Akkumulation um 38 %. Diese Verbindung ist ein Aminoalkylindol. Es wird festgestellt, dass sie mindestens 15 Stoffwechselprodukte ergibt. Sie verringert die LPS-induzierte NO- und IL-6-Produktion dosisabhängig. Diese Verbindung hemmt auch die LPS-induzierte PGE2-Produktion und COX-2-Induktion.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    293/CB2 cells with [3H]adenine (1 μCi/mL)

  • Konzentrationen

    0 μM -100 μM

  • Inkubationszeit

    20 hours–24 hours

  • Methode

    293/CBB2 cells are labeled with [3H]adenine (1 μCi/mL) in MEM with 1% FBS for 20 hours-24 hours. Labelled cells are challenged with 50 μM forskolin and appropriate BML-190 for 30 minutes at 37°C and assayed for cAMP accumulation. For IP assays, 2 × 105 293/CB2 cells are transiently transfected with 16z44 and/or pcDNA3 using transfection reagents. Cells are labelled, challenged with this compound and assayed for IP production. Triplicates are performed for each data point and at least three separate trials are done for each ligand.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Kundenproduktvalidierung

<p>The effect of BML-190 on DSS-treated Rassf1a +/- mice. DSS-treated Rassf1a+/- mice were given 3% DSS in drinking water for 7 days followed by fresh water for recovery for another 7 days. BML-190 was administrated orally (100µg/g body weight) on days 2, 4, 5and 7. BML-190 did not protect DSS-treated Rassf1a+/- from inflammation induced injury. n=6-10 for all.</p>

, , University of Alberta, 2014.

Sellecks BML-190 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Fast-Acting and Receptor-Mediated Regulation of Neuronal Signaling Pathways by Copaiba Essential Oil. [ Int J Mol Sci, 2020, 21(7)] PubMed: 32218156
Novel Therapeutic Approaches for Inflammatory Bowel Disease. [Yahya Muhammad Fiteih , et al. University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih ]

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