BMS-582949

Katalog-Nr.S8124 Charge:S812401

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₆N₆O₂

Molekulargewicht

406.48

CAS-Nr.

623152-17-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BMS-582949 (PS540446) ist ein potenter und selektiver p38 Mitogen-aktivierter Proteinkinase (p38 MAPK)-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM, der sowohl die p38-Kinaseaktivität als auch die Aktivierung von p38 hemmt.

Ziele

p38 MAPK
(Cell-free assay)

13 nM

In vitro

Es wurde festgestellt, dass BMS-582949 die p38-Aktivierung in Zellen hemmt, gemessen an der Phosphorylierung von p38. Die Behandlung von Zellen, in denen p38 durch LPS aktiviert wurde, mit dieser Verbindung führte zu einer raschen Umkehr der p38-Aktivierung, wie der Verlust der Phosphorylierung von p38 zeigte. Es ist daher ein p38-Kinaseinhibitor mit dualer Wirkung, der sowohl die p38-Kinaseaktivität als auch die p38-Aktivierung in Zellen hemmt. Seine Bindung an p38a führt zu einer Konformationsänderung der Aktivierungsschleife, die durch vorgeschaltete Kinasen phosphoryliert wird. Daher hemmt es die Phosphorylierung von p38 durch vorgeschaltete MKK, indem es eine weniger zugängliche Konformation der Aktivierungsschleife induziert.

In vivo

Die Maus-Clearance-Rate für BMS-582949 beträgt 4,4 mL/min/kg. Bei einer oralen Dosis von 10 mg/kg beträgt die Maus AUC0-8 h für diese Verbindung 75,5 μM•h. Diese Chemikalie zeigte orale Bioverfügbarkeitswerte von 90 % und 60 % bei Mäusen bzw. Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/
http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Sellecks BMS-582949 Wurde zitiert von 13 Publikationen

Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
ASK1 inhibitor NQDI‑1 decreases oxidative stress and neuroapoptosis via the ASK1/p38 and JNK signaling pathway in early brain injury after subarachnoid hemorrhage in rats [ Mol Med Rep, 2023, 27(2)47]	PubMed: 36633130
Reciprocal priming between receptor tyrosine kinases at recycling endosomes orchestrates cellular signalling outputs [ EMBO J, 2021, e107182]	PubMed: 34086370
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19]	PubMed: 32645325
Melatonin protects mouse testes from palmitic acid-induced lipotoxicity by attenuating oxidative stress and DNA damage in a SIRT1-dependent manner [ J Pineal Res, 2020, 69(4):e12690]	PubMed: 32761924
Melatonin Protects Mouse Testes from Palmitic Acid-Induced Lipotoxicity by Attenuating Oxidative Stress and DNA Damage in a SIRT1-Dependent Manner [ J Pineal Res, 2020, e12690]	PubMed: 32761924
5-HT7 Receptor Contributes to Proliferation, Migration and Invasion in NSCLC Cells. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:2139-2151]	PubMed: 32210580
Corticosteroids inhibit Mycobacterium tuberculosis-induced necrotic host cell death by abrogating mitochondrial membrane permeability transition. [ Nat Commun, 2019, 10(1):688]	PubMed: 30737374
Curcuminoid WZ35 synergize with cisplatin by inducing ROS production and inhibiting TrxR1 activity in gastric cancer cells. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):207]	PubMed: 31113439
Piperlongumine potentiates the antitumor efficacy of oxaliplatin through ROS induction in gastric cancer cells. [ Cell Oncol (Dordr), 2019, 10.1007/s13402-019-00471-x]	PubMed: 31493144

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.