Fostemsavir

Katalog-Nr.S7220 Charge:S722001

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Technische Daten

Formel

C25H26N7O8P
Molekulargewicht 583.49 CAS-Nr. 864953-29-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fostemsavir (BMS-663068, Rukobia), das Phosphonooxymethyl-Prodrug von BMS626529, ist ein Attachment-Inhibitor, der auf HIV-1 gp120 abzielt und dessen Bindung an CD4+ T-Zellen mit einer EC50 von < 10 nM verhindert.
Ziele
HIV-1 gp120
(Cell-free assay)
10 nM(EC50)
In vivo

BMS-663068 ist das Phosphonooxymethyl-Prodrug von BMS-626529, das entwickelt wurde, um die Löslichkeit der Verbindung im Darm zu erhöhen. BMS-663068 wird durch alkalische Phosphatase, die sich auf der luminalen Oberfläche der Bürstensaummembranen des Dünndarms befindet, gespalten und setzt BMS-626529 frei. Aufgrund seiner guten Membranpermeabilität wird BMS-626529 dann schnell absorbiert. BMS-663068 ist ein oral aktiver Inhibitor der HIV-1-Anheftung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/7 mice, NSG-SGM3-derived HSC-Hu mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22547625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32792548/

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