In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(9.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.500mg/ml
(0.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BMS-935177 ist ein potenter, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM und zeigt eine gute Kinase-Selektivität. Es ist potenter gegen BTK als andere Kinasen, einschließlich der anderen Kinasen der Tec-Familie (TEC, BMX, ITK und TXK), gegenüber denen diese Verbindung eine 5- bis 67-fache Selektivität aufweist.
BMS-935177 zeigt eine mehr als 50-fache Selektivität gegenüber der SRC-Kinasefamilie, einschließlich einer 1100-fachen Selektivität gegenüber SRC selbst. Andere Kinasen, die mit einer Potenz von weniger als 150 nM (50-fache Selektivität) gehemmt wurden, waren TRKA, HER4, TRKB und RET. Es hemmt den Kalziumfluss in menschlichen Ramos B-Zellen (IC50 = 27 nM) und hemmt die CD69-Oberflächenexpression in peripheren B-Zellen, die mit Anti-IgM und Anti-IgG stimuliert wurden. Diese Verbindung hat jedoch keine Wirkung auf die CD69-Oberflächenexpression in B-Zellen, die über den CD40-Rezeptor mit CD40-Liganden stimuliert wurden. Gegen IgG-enthaltende Immunkomplex-getriebene niedrigaffine aktivierende Fcγ-Rezeptor (FcγRIIa und FcγRIII)-Endpunkte in peripheren Blutmononuklearen Zellen (PBMCs) hemmte diese Chemikalie die TNFα-Produktion effektiv mit einem IC50-Wert von 14 nM.
In vivo
Die Plasmaproteinbindung für BMS-935177 ist bei allen Spezies hoch, mit weniger als 1 % freiem Anteil beim Menschen. Es hat eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit in allen präklinischen Spezies, sowohl bei Suspensions- als auch bei Lösungsdosierung, trotz seiner geringen Wasserlöslichkeit. Die orale Bioverfügbarkeit für diese Verbindung bei Lösungsdosierung reicht von 84 % bis 100 % bei Ratten, Mäusen, Hunden und Javaneraffen, mit einer geringen Clearance in einzelnen intravenösen (iv) Infusionsstudien. Bei einer Dosierung von 2 mg/kg i.v. bei Mäusen und Ratten beträgt die T1/2 dieser Chemikalie 4 h bzw. 5,1 h.
Assessment of the effects of Syk and BTK inhibitors on GPVI-mediated platelet signaling and function
[ Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
