BMS-986020

Katalog-Nr.S3572 Charge:S357201

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₂₆N₂O₅

Molekulargewicht

482.53

CAS-Nr.

1257213-50-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

97 mg/mL (201.02 mM)

Ethanol

97 mg/mL (201.02 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BMS-986020 (AM152, AP-3152 freie Säure) ist ein potenter und selektiver Antagonist des lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Diese Verbindung hemmt Gallensäure- und Phospholipidtransporter mit IC50-Werten von 4,8 μM, 6,2 μM bzw. 7,5 μM für BSEP, MRP4 und MDR3. Sie hat Potenzial für die Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF).

Ziele

LPA1	BSEP (Cell-free assay)	MRP4 (Cell-free assay)	MDR3 (Cell-free assay)
	4.8 μM	6.2 μM	7.5 μM

In vitro

BMS-986020, ein selektiver und potenter lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) Inhibitor, hemmt die LPA1-induzierte Fibrogenese im Scar-in-a-Jar In-vitro-Modell

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Human lung fibroblasts Konzentrationen 12 days Inkubationszeit 0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM Methode Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Human lung fibroblasts
Konzentrationen
12 days
Inkubationszeit
0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 µM
Methode
Human lung fibroblasts were cultured in 48-well plates in Dulbecco’s Modified Eagle Medium (DMEM) + GlutaMax with 0.4% fetal bovine serum, 37.5 mg/mL Ficoll 70, 25 mg/mL Ficoll 400, and 1% ascorbic acid. Cells were stimulated with 1 ng/mL transforming growth factor beta 1 (TGF-β1) or 20 μM LPA with or without BMS-986020 (0.01, 0.05, 0.1, 0.5, 1, or 5 μM) diluted in dimethyl sulfoxide (DMSO), or vehicle (0.05% DMSO) in four replicates. Cells were cultured at 37 °C with 95% O2 and 5% CO2 for 12 days, and medium was changed at Day 4 and 8. Supernatants were stored at − 20 °C until biomarker measurements. alamarBlue was used to quantify cellular metabolism at Day 0 (prior to drug treatment) and Day 12. Release of lactate dehydrogenase (LDH) was quantified at Day 4, 8, and 12.

Referenzen

https://erj.ersjournals.com/content/50/suppl_61/PA1038
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35303880/

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