Linrodostat (BMS-986205)

Katalog-Nr.S8629 Charge:S862901

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄ClFN₂O

Molekulargewicht

410.91

CAS-Nr.

1923833-60-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.55 mM)

Ethanol

82 mg/mL (199.55 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.050mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701) ist ein irreversibler Inhibitor von IDO1 mit einer IC50 von 1,7 nM. Es hemmt die Kynureninproduktion mit IC50-Werten von 1,7, 1,1 und > 2000 in menschlichen HeLa-, HEK293-Zellen, die menschliches IDO-1 exprimieren, und in zellbasierten Tryptophan-2,3-Dioxygenase-Assays.

Ziele

IDO1
(Cell-free assay)

1.7 nM

In vitro

BMS-986205 zeigt eine potente Hemmung der Kynurenin (kyn)-Produktion in IDO1-HEK293-Zellen (IC50 = 1,1 nM), aber nicht in TDO-HEK293-Zellen. Es ist ein irreversibler Suizid-Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/CT116
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6021761/

Sellecks Linrodostat (BMS-986205) Wurde zitiert von 5 Publikationen

YH29407 with anti-PD-1 ameliorates anti-tumor effects via increased T cell functionality and antigen presenting machinery in the tumor microenvironment [ Front Chem, 2022, 10:998013]	PubMed: 36545214
IDO Inhibition Facilitates Antitumor Immunity of Vγ9Vδ2 T Cells in Triple-Negative Breast Cancer [ Front Oncol, 2021, 11:679517]	PubMed: 34381711
Decreased IDO1 Dependent Tryptophan Metabolism in Aged Lung during Influenza [ Eur Respir J, 2020, 2000443]	PubMed: 33243840
Prognostic value of indoleamine 2,3 dioxygenase in patients with higher-risk myelodysplastic syndromes treated with azacytidine [ Br J Haematol, 2020, 190(3):361-370]	PubMed: 32350858
Displacement Induced Off-On Fluorescent Biosensor Targeting IDO1 Activity in Live Cells. [ Anal Chem, 2019, 91(23):14943-14950]	PubMed: 31714063

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.