BMS-303141

Katalog-Nr.S0277 Charge:S027703

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Technische Daten

Formel

C19H15Cl2NO4S
Molekulargewicht 424.30 CAS-Nr. 943962-47-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BMS-303141 ist ein potenter, zellgängiger Inhibitor der ATP-citrate lyase (ACL) mit einem IC50-Wert von 0,13 μM. BMS-303141 zeigt eine Hemmung der gesamten Lipidsynthese mit einem IC50-Wert von 8 μM in HepG2-Zellen.
Ziele
ACL
(Cell-free assay)
0.13 μM
In vitro

In HepG2-Zellen zeigt BMS-303141 eine Hemmung der gesamten Lipidsynthese mit einer IC50 von 8 μM und keine Zytotoxizität bis zu 50 μM in einem zellbasierten Alamar Blue Zytotoxizitätsassay.
In vivo

BMS-303141 senkt den Plasmacholesterinspiegel und die Triglyceride um ca. 20-30% sowie den Nüchternplasmaglukosespiegel um 30-50% bei Mäusen, die mit fettreicher Nahrung gefüttert wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HepG2 cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Inhibition of total lipid synthesis assay. HepG2 cells are incubated for 6 h after addition of the testing compound and [14C]-alanine is added for the last 4 h of incubation. Cell lipids are extracted, separated by TLC. The incorporation of [14C]-labeled in the total lipids is measured.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    high-fat fed mice

  • Dosierungen

    10 or 100 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17383874/

Sellecks BMS-303141 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Herbal-based Xuebijing injection ameliorated vascular endothelial dysfunction via inhibiting ACLY/MYB/RIG-I axis in sepsis-associated lung injury [ Phytomedicine, 2025, 140:156573] PubMed: 40088739
A feedforward loop between ACLY and MYC supports T-ALL progression in vivo [ Blood Neoplasia, 2025, 2(2):100069] PubMed: 40453140
ATP-citrate lyase controls endothelial gluco-lipogenic metabolism and vascular inflammation in sepsis-associated organ injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):401] PubMed: 37414769
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(8):716-749] PubMed: 35838183
Snail acetylation by autophagy-derived acetyl-coenzyme A promotes invasion and metastasis of KRAS-LKB1 co-mutated lung cancer cells [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12332] PubMed: 35838183
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
ATP-citrate lyase inhibitor improves ectopic lipid accumulation in the kidney in a db/db mouse model [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:914865] PubMed: 36568100
[ Cancers (Basel), 2019, ] PubMed: 31817870

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