BMS-309403

Katalog-Nr.S6622 Charge:S662202

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Technische Daten

Formel

C31H26N2O3
Molekulargewicht 474.55 CAS-Nr. 300657-03-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 18 mg/mL (37.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 6.000mg/ml (12.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BMS309403 ist ein niedermolekularer FABP4-Inhibitor mit nM-Affinität (Kd=4 nM für FABP4) und >100-facher Selektivität gegenüber FABP5 sowie der Herzisoform FABP3.
Ziele
FABP4
(Cell-free assay)
4 nM(Kd)
In vitro

Die Behandlung mit BMS309403 (FABP4-Inhibitor) in Kombination mit SSO (CD36-Inhibitor) verringert die Lebensfähigkeit, Proliferations-, Migrations- und Invasionsfähigkeiten von Brustkrebszellen über 72 Stunden signifikant. Die Hemmung bei empfohlenen Konzentrationen verringert die Lebensfähigkeit von Brustkrebszellen über 72 Stunden nicht signifikant. Die Behandlung mit SSO und dieser Verbindung führt zu einer Zellaggregation und einem erhöhten Lipidgehalt, was auf eine Unfähigkeit zur Verstoffwechselung von Lipiden hindeutet, die möglicherweise zu einer Lipotoxizität-induzierten Apoptose führt.
In vivo

Die Behandlung mit BMS309403 oder SSO allein verringert die Rate der Tumorentstehung, und die Kombination dieser Verbindung und SSO verringert die Rate der Tumorentstehung signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Humen breast cancer cell lines

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cell viability after CD36 knockout or treatment with SSO and BMS-309403 is determined by seeding 2500 cells in 96-well plate, and cultured for 24 h, after which treatment agent is added at appropriate concentration and maintained for 72 h. Cell viabilities is evaluated at 6, 12, 24, 36, 48, 60 and 72 h using the EZ-CYTOX cell viability kit.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34561446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296956/

Sellecks BMS-309403 Wurde zitiert von 8 Publikationen

FABP4-dependent fatty acid oxidation-fueled mitochondrial ROS induces the mobilization of cellular iron and facilitates Trypanosoma cruzi proliferation in murine adipocytes [ mBio, 2025, e0218025.] PubMed: 40919813
Adipocyte-derived factors induce adherent to suspension transition in breast and pancreatic cancer cells through lipid metabolic alteration [ Sci Rep, 2025, 15(1):30552] PubMed: 40836054
Identification of Fatty Acid-Binding Protein 4 as a Potential Biomarker and Therapeutic Target for Antineutrophil Cytoplasmic Antibody-Associated Glomerulonephritis [ Kidney Dis (Basel), 2025, 11(1):75-89] PubMed: 40098819
Olaparib promotes FABP4 expression and reduces antitumor effect in ovarian cancer cells with a BRCA1 mutation [ Oncol Lett, 2025, 29(2):67] PubMed: 39619421
FABP4-mediated lipid metabolism promotes TNBC progression and breast cancer stem cell activity [ Cancer Lett, 2024, 604:217271] PubMed: 39306229
Fatty acid-binding protein 4 is a therapeutic target for septic acute kidney injury by regulating inflammatory response and cell apoptosis [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):333] PubMed: 35410456
FABP4-mediated lipid droplet formation in Streptococcus uberis-infected macrophages supports host defence [ Vet Res, 2022, 53(1):90] PubMed: 36371263
Interaction between CD36 and FABP4 modulates adipocyte-induced fatty acid import and metabolism in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2021, 7(1):129] PubMed: 34561446

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