BMY 7378 Dihydrochloride

Katalog-Nr.S2691 Charge:S269101

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Technische Daten

Formel

C22H31N3O3.2HCl
Molekulargewicht 458.42 CAS-Nr. 21102-95-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.68 mM)
Water 92 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 20 mg/mL (43.62 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 15.000mg/ml (32.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BMY 7378 ist ein Multi-Target-Inhibitor des α2C-Adrenozeptors und α1D-Adrenozeptors mit einem pKi von 6,54 bzw. 8,2 und wirkt als gemischter Agonist und Antagonist für den 5-HT1A-Rezeptor mit einem pKi von 8,3.
Ziele
5-HT1A α1D-adrenoceptor Dopamine D2 receptor α2C-adrenoceptor 5-HT1C Mehr anzeigen
8.3(pIC50) 8.2(pKi) 7.4(pIC50) 6.54(pKi) 6.4(pIC50)
In vitro BMY 7378 zeigt eine 10-fache Selektivität für α2C-Adrenozeptoren gegenüber anderen α2-Adrenozeptoren mit einem pKi von 6,54. BMY 7378 ist selektiv für den α1D-Adrenozeptor-Subtyp (PKi: Hamster α1b-Adrenozeptor 6,2, humaner α1b-Adrenozeptor 7,2; boviner α1c-Adrenozeptor 6,1, humaner α1c-Adrenozeptor 6,6; Ratte α1d-Adrenozeptor 8,2, humaner α1d-Adrenozeptor 9,4 BMY 7378 in einer Konzentration von 1 nM bis 30 nM bewirkt konzentrationsabhängige hemmende Effekte im dorsalen Raphe-Kern der Ratte.
In vivo BMY 7378 (pA2 von 8,67) ist etwa 100-mal potenter als Yohimbin (pA2 von 6,62) gegen Noradrenalin-induzierte Kontraktionen in der Rattenaorta. BMY 7378 (pA2 von 6,48) ist etwa 10-mal weniger potent als Yohimbin (pA2 von 7,56) bei der Antagonisierung der kontraktilen Reaktion auf Noradrenalin in der menschlichen Vena saphena (α2C-Adrenozeptor). BMY 7378 reduziert dosisabhängig (0,25-5 mg/kg s.c.) die nicht nachweisbaren Werte von Vorderpfotenschreiten und Kopfwiegen, die durch 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) bei Ratten induziert werden. BMY 7378 verursacht eine ausgeprägte und dosisabhängige (0,01-1,0 mg/kg s.c.) Abnahme der 5-HT-Freisetzung im ventralen Hippocampus der anästhesierten Ratte, nachgewiesen durch Hirnmikrodialyse bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    rats

  • Dosierungen

    0.25-5 mg/kg

  • Verabreichung

    Inject subcutaneously at a single dose

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

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