BO-264

Katalog-Nr.S8965 Charge:S896501

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Technische Daten

Formel

C18H19N5O3
Molekulargewicht 353.38 CAS-Nr. 2408648-20-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BO-264 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) mit einem IC50 von 188 nM und einem Kd von 1,5 nM. Diese Verbindung blockiert spezifisch die Funktion des Fusionsproteins FGFR3-TACC3. Sie induziert SAC-abhängigen mitotischen Arrest, Apoptose und DNA-Schäden mit Antitumor-Aktivitäten.
Ziele
FGFR3 TACC3
(Cell-free assay)		 TACC3
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 188 nM
In vitro

BO-264 reduziert signifikant zentrosomales TACC3 sowohl während der Mitose als auch während der Interphase. Diese Verbindung zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in der NCI-60-Zelllinien-Panel, die neun verschiedene Krebstypen umfasst. Sie hemmt signifikant das Wachstum von Zellen, die die FGFR3-TACC3-Fusion beherbergen, einen onkogenen Treiber bei verschiedenen Malignitäten.
In vivo

Die orale Verabreichung von BO-264 beeinträchtigt signifikant das Tumorwachstum in immungeschwächten und immunkompetenten Mausmodellen für Brust- und Darmkrebs und erhöht das Überleben ohne größere Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    JIMT-1 cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Briefly, JIMT-1 cells are incubated with vehicle or BO-264 (1 μM) for 6 hours. After treatment, cell pellets are resuspended in Tris-buffered saline (TBS) buffer containing protease and phosphatase inhibitors. The cell suspension is divided into 6 PCR tubes and heated for 5 minutes to 45, 46, 47, 48, 49 and 50 ℃. Subsequently, cells are lysed by three repeated freeze-thaw cycles with liquid nitrogen. Soluble proteins are collected with centrifugation at 20,000 g for 20 minutes at 4 ℃ and analyzed by SDS-PAGE followed by western blot analysis.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    female nude mice with xenografts of HER2-positive JIMT-1 cell line

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

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