Boceprevir

Katalog-Nr.S3733 Charge:S373302

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Technische Daten

Formel

C27H45N5O5
Molekulargewicht 519.68 CAS-Nr. 394730-60-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) ist ein oral wirksamer, direkt wirkender Hepatitis-C-Virus-(HCV)-Protease-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 14 nM für NS3. Es wird in Kombination mit anderen antiviralen Mitteln bei der Behandlung von chronischer Hepatitis C, Genotyp 1, eingesetzt.
Ziele
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
In vitro Die Behandlung mit NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I begrenzt die IL-1β-Freisetzung nach LPS- und ATP-Stimulation erheblich. NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I ist kein Caspase-1-Inhibitor.
In vivo Das kleine Molekül NLRP3 Inflammasom-Inhibitor I, ein Zwischensubstrat bei der Glyburid-Synthese ohne die Cyclohexylharnstoff-Einheit, hemmt die Bildung des NLRP3-Inflammasoms in Kardiomyozyten und begrenzt die Infarktgröße nach myokardialer Ischämie/Reperfusion bei Mäusen, ohne den Glukosestoffwechsel zu beeinflussen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    J774A.1 cells

  • Konzentrationen

    400 μM

  • Inkubationszeit

    30 mins

  • Methode

    J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    CD1 mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks Boceprevir Wurde zitiert von 15 Publikationen

Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Discovery of novel SARS-CoV-2 inhibitors targeting the main protease Mpro by virtual screenings and hit optimization [ Antiviral Res, 2022, 204:105350] PubMed: 35688349
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
BRET-Based Self-Cleaving Biosensors for SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitor Discovery [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0255921] PubMed: 35758897
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits Anti-inflammatory Properties [ Front Pharmacol, 2021, 12:720018] PubMed: 34512347
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

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