BOS172722

Katalog-Nr.S8911 Charge:S891101

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₃₀N₈O

Molekulargewicht

446.55

CAS-Nr.

1578245-44-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BOS172722 ist ein monopolarer Spindel-1 (MPS1)-Checkpoint-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM und einem Ki von 0,11 nM.

Ziele

MPS1 (Cell-free assay)	MPS1 (Cell-free assay)
0.11 nM(Ki)	11 nM

In vitro

Diese Verbindung optimiert die HLM-Stabilität, CDK2-Selektivität, zelluläre Potenz und Löslichkeit. Sie ist potenziell für die Behandlung verschiedener Formen von Brustkrebs.

In vivo

BOS172722 zeigt eine ausgezeichnete PK bei Maus, Ratte und Hund. Bei 1 mg/kg iv und 5 mg/kg po zeigt diese Verbindung eine vollständige Bioverfügbarkeit (100%), eine geringe Clearance (1,2 mL/min/kg), ein moderates Verteilungsvolumen (1,1 L/kg) und eine Halbwertszeit von 12 h in einer PK-Studie an Hunden. Die Dosis von 50 mg/kg dieser Chemikalie führt zu einer erhöhten Unterdrückung der MPS1-Autophosphorylierung nach 6 und 24 h.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CAL51 cell line Konzentrationen -- Inkubationszeit 72 h Methode GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Dog, mouse, rat Dosierungen 1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg Verabreichung IV, PO

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CAL51 cell line
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
72 h
Methode
GI50 are determined using the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay according to manufacturer's instructions. Cells are plated in 96-well plates at 2,500 per well and treated for 72 h. The optical density is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Dog, mouse, rat
Dosierungen
1 mg/kg, 5 mg/kg, 2.5 mg/kg
Verabreichung
IV, PO

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30199249/

Sellecks BOS172722 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938]	PubMed: 40499006
Epigenetic Heritability of Cell Plasticity Drives Cancer Drug Resistance through a One-to-Many Genotype-to-Phenotype Paradigm [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999]	PubMed: 40499006

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