Bosentan

Katalog-Nr.S4220 Charge:S422001

Drucken

Technische Daten

Formel

C27H29N5O6S
Molekulargewicht 551.61 CAS-Nr. 147536-97-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (181.28 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.43 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bosentan ist ein Endothelin- (ET) Rezeptor- Antagonist für ET-A und ET-B mit Ki von 4,7 nM bzw. 95 nM.
Ziele
ET-A ET-B
4.7 nM(Ki) 95 nM(Ki)
In vitro In vitro wurde gezeigt, dass Bosentan die menschlichen Endothelzellen verbessert und die neointimale und glatte Muskelproliferation reduziert.
In vivo Bei Schweinen in vivo wurde gezeigt, dass Bosentan hypoxieinduzierte Reduktionen von Stickstoffmonoxid teilweise wiederherstellt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Human Hepatocytes

  • Konzentrationen

    1, 10 and 100 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Incubation solutions containing bosentan (1, 10 and 100 µM) are prepared in cell culture medium. On the sixth day of culturing of the sandwich-cultured hepatocytes, cell culture medium is removed from the wells and incubation solution containing bosentan is added to the cells. The cells were incubated with the solution for 24 h at 37°C. After the exposure, the incubation solution id removed and the cells are rinsed with Plus (+) or Minus (−) buffer. The buffer solution is then removed and the cells are incubated with fresh Plus (+) or Minus (−) buffer for 5 min at 37°C. Following this 5 minute incubation, the buffer solution is collected and any remaining buffer is removed. The cells are then washed three times with ice-cold Plus (+) buffer and the plates are frozen at −80°C until processed for bioanalysis.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    DSS rats, Wistar rats

  • Dosierungen

    3 to 600 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19791841/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582812/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21119207/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24498134/

Kundenproduktvalidierung

Effects of TGF-β1, or ET-1, or TGF-β1 plus ET-1 on α-SMA protein levels and Acta2 gene expression in cultured murine lung microvascular endothelial cells(A). α-SMA protein levels. The upper panel shows a Western blot of cell lysates from the same samples shown in Fig 1B probed with α-SMA (upper bands). GAPDH was used as loading control (lower bands). The Bottom panel shows a quantitative densitometry of α-SMA analyzed using NIH Image J software. (B). Acta2 expression. Expression levels of Acta2 determined by semiquantitative RT-PCR. Values represent the mean (+/- standard deviation) expression levels of three replicates of three separate experiments. C(t) values were normalized with Gapdh. The saline control levels were arbitrarily set at 100% expression. Values for other samples are expressed relative to the saline control. Statistical significance was determined by Student

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(9): e0161988. ]

Sellecks Bosentan Wurde zitiert von 2 Publikationen

Acquired resistance to combination treatment through loss of synergy with MEK and PI3K inhibitors in colorectal cancer. [Bhattacharya B, et al. Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98] PubMed: 27081080
Stimulation of Transforming Growth Factor-β1-Induced Endothelial-To-Mesenchymal Transition and Tissue Fibrosis by Endothelin-1 (ET-1): A Novel Profibrotic Effect of ET-1 [Wermuth PJ, et al. PLoS One, 2016, 11(9):e0161988] PubMed: 27583804

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.