In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Bosentan (Ro 47-0203) ist ein Endothelin (ET)-Rezeptorantagonist für ET-A und ET-B mit Ki von 4,7 nM bzw. 95 nM.
Ziele
ET-A
ET-B
4.7 nM(Ki)
95 nM(Ki)
In vitro
Bosentan antagonisiert kompetitiv die spezifische Bindung von [125 I]-markiertem ET-1 an menschlichen glatten Muskelzellen (ET-A-Rezeptoren) und menschlicher Plazenta (ET-B-Rezeptoren). Bosentan hemmt auch die Bindung selektiver ET-B-Liganden an Schweinetrachea. Durch ET-1 in isolierter Rattenaorta (ET-A) und durch den selektiven ET-B-Agonisten Sarafotoxin S6C in Rattenluftröhre induzierte Kontraktionen werden durch Bosentan kompetitiv gehemmt (pA2= 7,2 bzw. 6,0), ebenso wie die Endothel-abhängige Relaxation von Sarafotoxin S6C in der oberen Mesenterialarterie des Kaninchens (pA2= 6,7). Die Bindung von 40 anderen Peptiden, Prostaglandinen, Ionen und Neurotransmittern wird durch Bosentan, das seine Spezifität für ET-Rezeptoren zeigt, nicht signifikant beeinflusst.
In vivo
Bosentan hemmt die pressorische Reaktion auf Big ET-1 sowohl nach i.v. als auch nach oraler Verabreichung, mit einer langen Wirkdauer und ohne intrinsische agonistische Aktivität. Bosentan hemmt auch die depressorische und pressorische Wirkung von ET-1 und Sarafotoxin S6C. Sein pharmakologisches Profil macht Bosentan zu einem potenziell nützlichen Medikament bei der Behandlung klinischer Störungen, die mit Vasokonstriktion verbunden sind. Bosentan ist der erste orale nicht-peptidische gemischte ETA/B-Rezeptorantagonist. Eine Langzeitbehandlung mit Bosentan hat das Überleben, die Hämodynamik und das kardiale Remodeling bei Ratten mit CHF deutlich verbessert. Bosentan senkt den arteriellen Blutdruck in einem ähnlichen Maße wie ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer. Die Verabreichung von Bosentan an Ratten mit CHF nach akutem Myokardinfarkt senkt den arteriellen Blutdruck signifikant und hat eine additive Wirkung zu der eines ACE-Hemmers. Akute und chronische Behandlung mit Bosentan verbessert auch die systemische und pulmonale Hämodynamik durch eine Abnahme des peripheren und pulmonalen Gefäßwiderstands und eine Erhöhung des Herzzeitvolumens bei Patienten mit CHF.
Machine learning analysis reveals tumor stiffness and hypoperfusion as biomarkers predictive of cancer treatment efficacy
[ Transl Oncol, 2024, 44:101944]
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types
[ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653]
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension
[ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]
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