BQ-123

Katalog-Nr.S7883 Charge:S788301

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Technische Daten

Formel

C31H42N6O7
Molekulargewicht 610.7 CAS-Nr. 136553-81-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.74 mM)
Ethanol 92 mg/mL (150.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BQ-123 ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor (ETA)-Antagonist mit einer IC50 von 7,3 nM. Phase 2.
Ziele
Endothelin A receptor
(Cell-free assay)
7.3 nM
In vitro In vaskulären glatten Muskelzellen der Schweineaorta hemmt BQ-123 selektiv die ETA-vermittelte Kontraktion. In vaskulären glatten Muskelzellen von Ratten hemmt diese Verbindung den durch Endothelin-1 induzierten Phosphoinositidabbau und die DNA-Synthese.
In vivo Bei Ratten bessert BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) die myokardiale Ischämie-Reperfusionsschädigung. Bei Ratten mit Pentylentetrazol (PTZ)-induzierten tonisch-klonischen Anfällen hemmt diese Verbindung (3 mg/kg, i.v.) potent die Bildung und Ausbreitung von Anfällen. Bei trächtigen C57BL/6-Mäusen verhindert diese Chemikalie (6,7 mg/kg, i.p.) LPS-induzierte Frühgeburten bei Mäusen durch die Induktion von uterine und plazentarer IL-10.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1318228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20888175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24449761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230003/

Kundenproduktvalidierung

Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).

Daten von [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]

Sellecks BQ-123 Wurde zitiert von 12 Publikationen

Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] PubMed: 40603745
Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] PubMed: 39823888
Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] PubMed: 39887322
Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] PubMed: 39955423
Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023,  2023, 20(5 Suppl.)] PubMed: None
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Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] PubMed: 35810662
Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] PubMed: None
Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] PubMed: 30614626
Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] PubMed: 30993112

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