BRD0539

Katalog-Nr.S8844 Charge:S884401

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₂₅FN₂O₃S

Molekulargewicht

452.54

CAS-Nr.

1403838-79-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (201.08 mM)

Ethanol

31 mg/mL (68.5 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BRD0539 ist ein potenter Inhibitor von Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) mit einer IC50 von 22 μM in einem In-vitro-DNA-Spaltungstest.

Ziele

SpCas9
(Cell-free assay)

22 μM

In vitro

BRD0539 ist in menschlichem Plasma stabil und hemmt SpCas9 reversibel. Diese Verbindung stört die SpCas9:gRNA-Interaktion nicht. Es blockiert die Bildung des DNA-gebundenen Zustands dosisabhängig. Es beeinträchtigt die durch die 4PAM-DNA induzierte Störung. Es ist in der Lage, SpCas9 im eGFP-Disruptionsassay zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien U2OS.eGFP.PEST cells Konzentrationen 15 μM Inkubationszeit 2–24 h Methode The reversal of BRD0539-mediated inhibition of SpCas9 is performed using the eGFP-disruption assay, wherein 2×10⁵ U2OS.eGFP.PEST cells are nucleofected with preformed SpCas9:gRNA complex. Approximately 22,000 transfected cells/well are plated in four replicates in a 96-well plate along with 15 μM of this compound or DMSO. For AcrIIA4 reversibility experiments, a preformed SpCas9:gRNA (10 pmol) is incubated with AcrIIA4 (5×) for 10 min and then is nucleofected to U2OS.eGFP.PEST cells following the aforementioned protocol. The media is swapped with fresh media containing no this chemical/AcrIIA4 at the indicated time point (2–24 h), and the cells are allowed to grow until 24 h post-nucleofection.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
U2OS.eGFP.PEST cells
Konzentrationen
15 μM
Inkubationszeit
2–24 h
Methode
The reversal of BRD0539-mediated inhibition of SpCas9 is performed using the eGFP-disruption assay, wherein 2×10⁵ U2OS.eGFP.PEST cells are nucleofected with preformed SpCas9:gRNA complex. Approximately 22,000 transfected cells/well are plated in four replicates in a 96-well plate along with 15 μM of this compound or DMSO. For AcrIIA4 reversibility experiments, a preformed SpCas9:gRNA (10 pmol) is incubated with AcrIIA4 (5×) for 10 min and then is nucleofected to U2OS.eGFP.PEST cells following the aforementioned protocol. The media is swapped with fresh media containing no this chemical/AcrIIA4 at the indicated time point (2–24 h), and the cells are allowed to grow until 24 h post-nucleofection.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31051099/

Sellecks BRD0539 Wurde zitiert von 1 Publikation

Targeting KDM4A epigenetically activates tumor-cell-intrinsic immunity by inducing DNA replication stress [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4]	PubMed: 33743195

Targeting KDM4A epigenetically activates tumor-cell-intrinsic immunity by inducing DNA replication stress [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4]

PubMed: 33743195

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