BRD0639

Katalog-Nr.E1007 Charge:E100701

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₂ClN₅O₄S

Molekulargewicht

475.948

CAS-Nr.

2760881-74-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (199.6 mM)

Ethanol

95 mg/mL (199.6 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BRD0639 ist ein erster PBM-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor, der den PRMT5-RIOK1-Komplex mit IC50-Werten von 7,5 μM und 16 μM in permeabilisierten bzw. lebenden Zellen stört.

Ziele

PRMT5-RIOK1 complex (in permeabilized cells)	PRMT5-RIOK1 complex (in permeabilized cells)
7.5 μM	16 μM

In vitro

BRD0639, das das Ziel in Expi293-Zellen bindet, stört PRMT5-RIOK1-Komplexe und reduziert die Substratmethylierung. Diese Verbindung reduziert auch SDMA in derselben Untergruppe von Proteinen, die durch die genetische Störung der PBM-Bindungsstelle betroffen sind.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Expi293 cells Konzentrationen 25 μM Inkubationszeit 12 h Methode Cells are plated at 1 × 10⁶/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Expi293 cells
Konzentrationen
25 μM
Inkubationszeit
12 h
Methode
Cells are plated at 1 × 10⁶/well in 6-well tissue culture treated plates and treated the next day with BRD0639 to a final concentration of 25 μM. Twelve h after treatment, the media is refreshed and cells retreated with this compound. Twelve h later, cells are washed 1× with PBS and lysed on ice for 15 min in 50 μL lysis buffer.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34342224/

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