BRD0705

Katalog-Nr.S9638 Charge:S963801

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₃N₃O

Molekulargewicht

321.42

CAS-Nr.

2056261-41-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

64 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BRD0705 ist ein potenter, paralogenselektiver und oral aktiver Inhibitor von GSK3 (Glykogensynthasekinase 3 ) mit einer IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 M. Diese Verbindung hemmt auch GSK3 mit einer IC50 von 515 nM. Es kann bei akuter myeloischer Leukämie (AML) eingesetzt werden.

Ziele

GSK3α (Cell-free assay)	GSK3β (Cell-free assay)	GSK3α (Cell-free assay)
66 nM	515 nM(Kd)	4.8 μM(Kd)

In vitro

BRD0705 hemmt die Kinasefunktion und stabilisiert -Catenin nicht, wodurch potenzielle neoplastische Bedenken gemildert werden. Diese Verbindung induziert die myeloische Differenzierung und beeinträchtigt die Koloniebildung in AML-Zellen, während keine Wirkung auf normale hämatopoetische Zellen beobachtet wird.

In vivo

Diese Verbindung beeinträchtigt die Leukämieinitiierung und verlängert das Überleben in AML-Mausmodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells Konzentrationen 20 μM Inkubationszeit 24 hours Methode After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 8-week-old male NSG mice Dosierungen 15 mg/kg, 30 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK 293T, HL-60, U937, TF-1, NB-4, MV4–11, MOLM-13, Mononuclear cells
Konzentrationen
20 μM
Inkubationszeit
24 hours
Methode
After 24 hours of treatment with DMSO or BRD0705 at 20 μM, 30,000 to 50,000 cells are washed in PBS/2%FBS and then cytospun onto poly-L-Lysine coated slides (EMS). Cells are fixed in 4% paraformaldehyde (EMS) for 20 minutes, permeabilized in 0.2% Triton X-100 (RPI) for 30 minutes at 4°C, blocked in 1% BSA/0.05% triton for 1 hour at room temperature and then incubated for 1 hour at room temperature with primary anti-β-catenin (1/500) and then secondary antibody. Three 5 minute washes are performed after each antibody incubation. Slides are mounted with Prolong (R) Gold Antifade with DAPI and imaged with Yokogawa Spinning Disk Confocal / TIRF system. Representative images of three independent experiments are analyzed with Image-J software.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
8-week-old male NSG mice
Dosierungen
15 mg/kg, 30 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

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