BRD3308

Katalog-Nr.S8962 Charge:S896201

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₄FN₃O₂

Molekulargewicht

287.29

CAS-Nr.

1550053-02-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (198.4 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

BRD3308 ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von HDAC3 mit IC50-Werten von 54 nM, 1,26 μM bzw. 1,34 μM für HDAC3, HDAC1 und HDAC2. Diese Verbindung aktiviert die HIV-1-Transkription. Sie unterdrückt die durch entzündliche Zytokine (glukolipotoxischen Stress) induzierte Apoptose von Pankreas-β-Zellen und erhöht die funktionelle Insulinfreisetzung.

Ziele

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)
54 nM	1.26 μM	1.34 μM

In vitro

BRD3308 ist ein Derivat des ortho-Aminoanilid HDAC-Inhibitors CI-994 und wurde entwickelt, um eine hohe Selektivität für die Hemmung von HDAC3 zu erreichen, mit einem IC50-Wert, der für HDAC3 23-mal niedriger ist als für HDAC1 oder 22. Die selektive Hemmung von HDAC3 induziert die Expression von HIV, und die Exposition gegenüber dieser Verbindung ermöglicht die Wiederherstellung von latentem HIV-1 aus Patientenzellen.

In vivo

Die selektive Hemmung von HDAC3 durch BRD3308 verhindert das Einsetzen von Diabetes bei weiblichen NOD-Mäusen. Die Behandlung mit dieser Verbindung in vivo verhindert die Infiltration der Pankreasinseln und schützt β-Zellen vor Apoptose. Die Proliferation der β-Zellen ist bei Tieren, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden, erhöht. Die Behandlung mit dieser Verbindung in vivo verhindert die Infiltration von weißem Fettgewebe bei NOD-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien 2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells Konzentrationen 5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM Inkubationszeit 6 h, 12 h, 18 h, 24 h Methode BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice Dosierungen 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
2D10 cells, J89 cells, THP89 cells, J-Lat 6.3 cells
Konzentrationen
5 μM, 10 μM, 15 μM, 30 μM
Inkubationszeit
6 h, 12 h, 18 h, 24 h
Methode
BRD3308 (15 μM) is added to aliquots of resting CD4+ T cells which are then plated in limiting dilution replicates of 2.5 or 1 million, 0.5 million, and 0.1 million cells and incubated at 37℃ under 5% CO₂. This compound is removed from the cultures after 24 hours.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Female NOD/ShiLTJ (NOD) mice
Dosierungen
0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28860191/

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