In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1mg/ml
(2.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.14mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BRD4770 ist ein Histone Methyltransferase G9a-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 μM und induziert Zellseneszenz.
Ziele
G9a
In vitro
BRD4770 reduziert die zellulären Spiegel von di- und trimethyliertem H3K9 durch Hemmung von G9a, induziert Seneszenz und hemmt sowohl die Verankerungs-abhängige als auch die -unabhängige Proliferation in der Pankreaskrebszelllinie PANC-1. Die Kombination von Gossypol und dieser Verbindung erhöht die LC3-II-Spiegel und die Autophagosomenzahl und wirkt somit synergistisch, um den Zelltod in PANC-1-Zellen zu induzieren.
Dissociation Enhanced Lanthanide Fluoro-ImmunoAssays (DELFIA) werden in weißen, opaken 384-Well-Platten durchgeführt, die mit Neutravidin beschichtet sind. Testverbindungen werden auf 12 μg/mL in 50 mM Tris-HCl pH 8,5, das 4 % DMSO enthält, verdünnt, und 10 μL werden in die Vertiefungen gegeben. Blind- und Kontrollvertiefungen erhielten nur die Verbindungspufferlösung. GST-G9a bei 10 μg/mL und SAM bei 40 μM werden in 50 mM Tris HCl pH 8,5/10 mM DTT verdünnt und in einem Volumen von 20 μL zugegeben. Blindvertiefungen erhalten nur Tris/DTT-Puffer. Die Reaktionen werden durch Zugabe von 800 nM H3(1-20)-cysbiotin-Substrat in 50 mM Tris pH 8,5 in einem Volumen von 10 μL initiiert und 60 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Platten werden 3 Mal mit 100 μL Waschpuffer (50 mM Tris pH 7,4, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 20, 0,2 % BSA) gewaschen. Anschließend werden 50 μL Fluoroimmunoassay (FI)-Puffer (50 mM Tris HCl pH 7,8, 150 mM NaCl, 0,05 % Tween 40, 25 μM DTPA, 0,2 % BSA, 0,05 % BGG), der 5 ng α-2X-di-meth H3-K9 und 5 ng Ziegen-Anti-Kaninchen-Eu-Chelat enthält, zu allen Vertiefungen der Platte gegeben, und die Platte wird eine weitere Stunde bei Raumtemperatur inkubiert. Die Platten werden 3 Mal mit 100 μL Waschpuffer gewaschen und 50 μL Enhancer-Lösung wird zu jeder Vertiefung gegeben. Die zeitaufgelöste Fluoreszenz wird nach 45 Minuten auf einem Viewlux Microplate Imager gemessen, wobei 15 Sekunden mit einem 354 μs-Fenster, 400 μs-Verzögerung, Anregung bei 360 nm und Emission bei 618 nm abgebildet wird.
PANC-1 cells are seeded and treated with BRD4770 in 6-well plates for 72 h. Cells are trypsinized and tested for soft agar colony formation using CytoSelect 96-Well Cell Transformation Assay, using the CyQuant GR dye to measure total cellular nucleic acid levels. Fluorescence is detected with an Analyst HT plate reader using a 485/520 nm filter set.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22536950/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23807219/
Sellecks BRD4770 Wurde zitiert von 7 Publikationen
T Cells Spatially Regulate B Cell Receptor Signaling in Lymphomas through H3K9me3 Modifications
[ Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.]
BRD4770 inhibits vascular smooth muscle cell proliferation via SUV39H2, but not EHMT2 to protect against neointima formation
[ Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
