Brequinar

Katalog-Nr.S6626 Charge:S662601

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Technische Daten

Formel

C23H15F2NO2
Molekulargewicht 375.37 CAS-Nr. 96187-53-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (98.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Brequinar ist ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) mit einer IC50 von ∼20 nM in vitro.
Ziele
DHODH
20 nM
In vitro

Brequinar-Natrium (BQR) reduziert die PyN-Spiegel in Con A-stimulierten T-Zellen und hemmt die Zellproliferation bei niedrigen Konzentrationen, was durch Uridin umgekehrt werden kann. Uridin ist jedoch nicht in der Lage, die Auswirkungen hoher BQR-Konzentrationen umzukehren. BQR besitzt die Fähigkeit, die Tyrosinphosphorylierung zu hemmen.
In vivo

Brequinar-Natrium (BQR) induziert Anämie durch Hemmung der DHO-DHase-Aktivität und der de novo Pyrimidin-Synthese in vivo. Die gleichzeitige Verabreichung von BQR mit Uridin verhindert Anämie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    splenic T cells isolated from BALB/c mice

  • Konzentrationen

    0.26, 1.3, 2.6 μM

  • Inkubationszeit

    40-66 h

  • Methode

    Lymphocytes are isolated from BALB/c spleen by centrifugation through a Ficol gradient and are depleted of macrophages and B cells by adherence to goat anti-mouse IgG-coated plates. The nonadherent cells are harvested and cultured at 4 to 5× 105/ml in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS. Stimulation is performed with 5 μg/ml Con A in the presence of indicated concentrations of Brequinar or uridine. After 40 to 66 h, the cells are harvested and the levels of cell proliferation or purine NTP and PyNTP are quantified.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27641501/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551920/

Sellecks Brequinar Wurde zitiert von 10 Publikationen

De novo pyrimidine synthesis is a collateral metabolic vulnerability in NF2-deficient mesothelioma [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4] PubMed: 40707702
SIRT4 loss reprograms intestinal nucleotide metabolism to support proliferation following perturbation of homeostasis [ Cell Rep, 2024, 43(4):113975] PubMed: 38507411
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Gut microbiota-mediated nucleotide synthesis attenuates the response to neoadjuvant chemoradiotherapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2023, 41(1):124-138.e6] PubMed: 36563680
Synchronous Disintegration of Ferroptosis Defense Axis via Engineered Exosome-Conjugated Magnetic Nanoparticles for Glioblastoma Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2105451] PubMed: 35508804
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Brequinar and dipyridamole in combination exhibits synergistic antiviral activity against SARS-CoV-2 in vitro: Rationale for a host-acting antiviral treatment strategy for COVID-19 [ Antiviral Res, 2022, 206:105403] PubMed: 36041646
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Metabolic inhibitor screening identifies dihydrofolate reductase as an inducer of the tumor immune escape mediator CD24 [ Immunomedicine, 2022, 2(2)e1041] PubMed: 36816458
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A

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