Brinzolamide

Katalog-Nr.S3178 Charge:S317801

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Technische Daten

Formel

C12H21N3O5S3
Molekulargewicht 383.51 CAS-Nr. 138890-62-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (13.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (1.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Brinzolamide (AL-4862) ist ein potenter carbonic anhydrase II Inhibitor mit einer IC50 von 3,19 nM.
Ziele
CAII
3.19 nM
In vivo Brinzolamide (< 1 mg) Augensuspension senkt den intraokularen Druck bei pigmentierten Kaninchen des Dutch-belted-Typs dosisabhängig mit einem Wirkungseintritt innerhalb von 0,5 Stunden und einer Spitzenwirkung nach 1–2 Stunden. Diese Verbindung (0,6 mg) Augensuspension senkt den intraokularen Druck bei laserbehandelten glaukomen Makaken (Cynomolgus-Affen) dosisabhängig mit einem Wirkungseintritt innerhalb von 1 Stunde und einer Spitzenwirkung nach 3 Stunden. Diese Chemikalie in Dosierungen von 30 mg/kg bewirkt eine 44%ige Reduktion der Darmpassage von Kohlenstaub, aber 1 und 10 mg/kg führten zu Rückgängen von 8 % bzw. 18 % bei männlichen CD-1-Mäusen. Bei 1 mg/kg, 10 mg/kg und 30 mg/kg verlängert sie die Schlafzeit unter Barbiturat um 57 %, 15 % bzw. 35 % bei männlichen CD-1-Mäusen. Diese Verbindung (< 3 %) bewirkt im Vergleich zu Placebo signifikant stärkere mittlere prozentuale intraokulare Drucksenkungen und mittlere intraokulare Drucksenkungen bei Patienten mit primärem Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension. Die optimale intraokulare Druck senkende Konzentration dieser Chemikalie beträgt 1 %, und sie wird von Patienten mit primärem Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension bei zweimal täglicher Verabreichung gut vertragen. Sie senkt den intraokularen Druck und die arteriovenöse Passagezeit im Vergleich zu Placebo bei gesunden Probanden signifikant. Diese Verbindung (2 %) erhöht die Blutversorgung des Sehnervenkopfes und senkt den intraokularen Druck bei beruhigten Dutch-belted-Kaninchen. Sie (1 %) reduziert den intraokularen Druck durch Reduzierung des Kammerwasserflusses und nicht durch Beeinflussung des Kammerwasserabflusses in normotensiven Augen von Kaninchen und hypertensiven Augen von Affen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

Sellecks Brinzolamide Wurde zitiert von 6 Publikationen

Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity informing a looping-mediated therapeutic avenue [ Cell Rep, 2025, 44(4):115450] PubMed: 40112000
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Hi-C profiling in tissues reveals 3D chromatin-regulated breast tumor heterogeneity and tumor-specific looping-mediated biological pathways [ bioRxiv, 2024, 2024.03.13.584872] PubMed: 38559097
Icariin regulates acidic microenvironment to alleviate pain caused by postmenopausal osteoporosis in the elderly [ Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.] PubMed: none
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A
Evaluation of pentablock co-polymer (PTSsol) for sustained topical ocular drug delivery [Sara M.Smith, et al. J Drug Deliv Sci Tec, 2017, 10.1016/j.jddst.2017.05.005]

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