In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
20.000mg/ml
(41.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BRL-15572 ist ein 5-HT1D-Rezeptorantagonist mit einem pKi von 7,9 und zeigt auch eine beträchtliche Affinität zu 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren, wobei er eine 60-fache Selektivität gegenüber dem 5-HT1B-Rezeptor aufweist.
BRL-15572 zeigt eine hohe Affinität und Selektivität für h5-HT1D-Rezeptoren. BRL-15572 hat eine 60-fach höhere Affinität für h5-HT1D als für 5-HT1B-Rezeptoren. BRL-15572 bindet an h5-HT1B- und h5-HT1D-Rezeptoren mit einem pKB von weniger als 6 bzw. 7,1. BRL-15572 stimuliert die [35S]GTPγS-Bindung in beiden Zelllinien mit Potenzen, die mit ihren Rezeptorbindungsaffinitäten in sowohl h5-HT1B- als auch h5-HT1D-Rezeptor-exprimierenden Zelllinien korrelieren. BRL-15572 zeigt Rezeptorbindungsaffinitäten für 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 und 5-HT7 mit pKi von 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 bzw. 6,3. In der h5-HT1D-Zelllinie verschiebt BRL-15572 (1 µM) die 5-HT-Konzentrations-Wirkungs-Kurve mit einem pKB von 7,1. BRL-15572 weist eine mäßig hohe Affinität an humanen 5-HT1A- und 5-HT2B-Rezeptoren auf. In humanen Vorhöfen wird der elektrisch evozierte Tritium-Overflow durch 5-HT in einer Weise gehemmt, die durch BRL-15572 (300 nM; 23-mal Ki an h5-HT1D-Rezeptoren) antagonisierbar ist. Die hemmende Wirkung von 5-HT auf den K+-evozierten Glutamat-Overflow wird durch den h5-HT1D-Rezeptorliganden BRL-15572 antagonisiert. BRL-15572 (1 μM) ist nicht in der Lage, die Wirkung von 5-HT am Autorezeptor zu modifizieren, der die [3H]5-HT-Freisetzung reguliert. Der selektive 5-HT1D/1B-Rezeptorantagonist BRL 15572 hemmt die Wirkung des Agonisten L-694 247.
In vivo
Bei diabetischen, pithierten Ratten modifiziert die Verabreichung des selektiven 5-HT1D-Rezeptorantagonisten BRL-15572 (2 mg/kg) die durch vagale elektrische Stimulation induzierte verringerte Herzfrequenz nicht. Die Wirkungen von L-694,247 (50 μg/kg), einem selektiven Agonisten für Nicht-Nager-5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoren, auf die vagal induzierte Bradykardie sind nach Vorbehandlung mit BRL-15572 nicht erkennbar.
CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
Konzentrationen
0 μM -10 μM
Inkubationszeit
30 minutes
Methode
[35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 µ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 µL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 µM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia
[Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178]
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D
[Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
