BRL-54443

Katalog-Nr.S2852 Charge:S285201

Drucken

Technische Daten

Formel

C14H18N2O
Molekulargewicht 230.31 CAS-Nr. 57477-39-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BRL 54443 ist ein 5-HT1E- und 5-HT1F-Rezeptoragonist mit pKi-Werten von 8,7 bzw. 9,25 und einer schwachen Bindungsaffinität für 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT1D-Rezeptoren.
Ziele
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL-54443 hat auch eine messbare Affinität zum 5-HT2A-Rezeptor. BRL-54443 induziert eine Kontraktion mit einem −logEC50 von 6,52. Die durch BRL-54443 verursachte Kontraktion wird wahrscheinlich durch die Stimulation von 5-HT2A-Rezeptoren vermittelt.
In vivo BRL-54443 bewirkt einen sofortigen, dosisabhängigen maximalen intragastrischen Volumenanstieg im Vergleich zu Salzlösung.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Adult male cats

  • Dosierungen

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Sellecks BRL-54443 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.