Technische Daten
| Formel | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
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| Molekulargewicht | 750.7 | CAS-Nr. | 22260-51-1 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (133.2 mM) | ||||
| Ethanol | 25 mg/mL (33.3 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Bromocriptine Mesylate ist ein Dopamine Receptor-Agonist mit einem Ki von 12,2 nM für D3 receptor und D2 receptor und einem Ki von 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM für D1 receptor, D4 receptor bzw. D5 receptor. Bromocriptine Mesylate wird zur Behandlung der Parkinson-Krankheit, von mit Hyperprolaktinämie verbundenen Funktionsstörungen und Akromegalie eingesetzt. | ||||||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Bromocriptine reduziert die Anzahl der OH-Radikale dosisabhängig. Bromocriptine hat eine starke abfangende Wirkung auf das aus der Fenton-Reaktion stammende 5,5-Dimethyl-1-pyrrolin-N-oxid-Hydroxid-Signal. Bromocriptine schwächt auch das stabile freie Radikal Diphenyl-p-picrylhydrazyl-Signal ab. |
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| In vivo | Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 Tage) schützt vollständig vor dem Rückgang von striatalem Dopamin und seinen Metaboliten bei Mäusen, der durch intraventrikuläre Injektion von 6-Hydroxydopamin nach intraperitonealer Verabreichung von Desipramin induziert wird. Bromocriptine (2,5 mg/kg, i.p., täglich für 3 Tage) reduziert die Autooxidation von Hirnhomogenaten, die von Ratten gesammelt wurden, signifikant. Bromocriptine (12,5 mg/kg) führt im Verlauf der Studie zu leichter Dyskinesie, die bei MPTP-behandelten Marmosetten signifikant weniger schwerwiegend ist als in der L-Dopa-behandelten Gruppe. Bromocriptine hat eine geringere Tendenz als L-Dopa, Dyskinesie zu verursachen, während es die motorische Leistung bei medikamenten-naiven MPTP-behandelten Marmosetten gleichermaßen verbessert. Bromocriptine (10 μM und 10 mg/kg i.p.) blockiert die durch MPTP verursachte .OH-Bildung in vitro (20 μM) und in vivo (30 mg/kg i.p.) bei Mäusen. Bromocriptine reduziert eine MPTP-induzierte Erhöhung der Aktivität von Katalase und Superoxiddismutase in der Substantia nigra am siebten Tag. Bromocriptine blockiert MPTP-induzierte Verhaltensstörungen sowie Glutathion- und Dopaminverarmung, was auf seine starke neuroprotektive Wirkung hindeutet. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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