Technische Daten
| Formel | C17H20N6O4S |
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| Molekulargewicht | 404.44 | CAS-Nr. | 1619994-69-2 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 80 mg/mL (197.8 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Bromosporine ist ein Breitspektrum-Inhibitor für Bromodomains mit einer IC50 von 0,41 μM, 0,29 μM, 0,122 μM und 0,017 μM für BRD2, BRD4, BRD9 bzw. CECR2. | ||||||||
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| Ziele |
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| In vitro | In zellbasierten Assays beschleunigt Bromosporine (1 µM) die FRAP-Erholung von BRD4 und CREBBP, während es selbst bei 10 µM keine Aktivitäten gegen TIF1α, BAZ2A und SMARCA2 zeigt. Diese Verbindung zeigt eine moderate Zytotoxizität in HeLa-Zellen bei 18 µM. Es wird als chemische Sonde für Bromodomain-Funktionstests sehr nützlich sein, um weitere biologische Rollen von Reader-Domänen aufzuklären. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Bromosporine Wurde zitiert von 6 Publikationen
| Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200] | PubMed: 35191694 |
| BPTF promotes the progression of distinct subtypes of breast cancer and is a therapeutic target [ Front Oncol, 2022, 12:1011173] | PubMed: 36530982 |
| Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
| Insulin mutations impair beta-cell development in a patient-derived iPSC model of neonatal diabetes [ Elife, 2018, 7e38519] | PubMed: 30412052 |
| Activity of bromodomain protein inhibitors/binders against asexual-stage Plasmodium falciparum parasites [Chua MJ, et al. Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2018, 8(2):189-193] | PubMed: 29631126 |
| The bromodomain and extraterminal domain inhibitor bromosporine synergistically reactivates latent HIV-1 in latently infected cells. [ Oncotarget, 2017, 8(55):94104-94116] | PubMed: 29212213 |
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