In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.000mg/ml
(4.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.200mg/ml
(0.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
BTSA1 ist ein pharmakologisch optimierter BAX-Aktivator, der mit hoher Affinität und Spezifität an die N-terminale Aktivierungsstelle bindet und Konformationsänderungen an BAX induziert, die zur BAX-vermittelten Apoptose führen. Es fördert effektiv die Apoptose in Leukämiezelllinien und Patientenproben, während es gesunde Zellen verschont.
Ziele
Bax
In vitro
BTSA1 hat keine Kapazität, den pro-apoptotischen Homolog BAK direkt zu aktivieren. Diese Verbindung induziert potent und dosisabhängig die Membrantranslokation von rekombinantem löslichem BAX zur mitochondrialen Membran, gefolgt von der Induktion der BAX-Oligomerisierung. Diese chemisch-induzierte BAX-Aktivierung fördert die Apoptose in Krebszellen. Es reduziert die Lebensfähigkeit aller AML-Zelllinien dosisabhängig mit IC50-Werten zwischen 1 und 4 μM, was innerhalb von 24 Stunden Behandlungszeit zu einem vollständigen Effekt führt. Es induziert eine dosisabhängige Caspase-3/7-Aktivierung in allen fünf AML-Zelllinien.
In vivo
BTSA1 unterdrückt potent menschliche Xenografts der akuten myeloischen Leukämie (AML) und erhöht das Überleben des Wirts ohne Toxizität. Es wird in Mäusen gut vertragen, ohne toxische Effekte auf die gesunde Hämatopoese, einschließlich gesunder stammzellangereicherter (LSK) Zellen, gemeinsamer myeloischer Vorläuferzellen, Granulozyten-Monozyten-Vorläuferzellen und Megakaryozyten-Erythrozyten-Vorläuferzellen. Diese Verbindung hat eine beträchtliche Halbwertszeit im Mausplasma (T1/2 = 15 Std.) und orale Bioverfügbarkeit (%F = 51), während eine Dosis von 10 mg/kg ausreichende Spiegel (~15 μM) der Verbindung erreicht, um die BAX-Aktivierung und Apoptosis in Leukämiezellen zu induzieren. Somit ist es oral bioverfügbar mit ausgezeichneter Pharmakokinetik, hat eine signifikante Anti-Tumor-Aktivität in Leukämie-Xenografts durch Förderung der Apoptosis und zeigt bei therapeutisch wirksamen Dosen keine nachweisbare Toxizität im hämatopoetischen System oder anderen Geweben.
AML cells (2 × 104 cells/well) are seeded in 96-well white plates and incubated with serial dilutions of BTSA1 or this compound or vehicle (0.15% DMSO) in no FBS media for 2.5 hr, followed by 10% FBS replacement to a final volume of 100 μl. Cell viability is assayed at 24 hr.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
