Bufalin

Katalog-Nr.S7821 Charge:S782102

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Technische Daten

Formel

C24H34O4
Molekulargewicht 386.52 CAS-Nr. 465-21-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 39 mg/mL (100.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Bufalin (BF) ist ein potenter Inhibitor von Steroidrezeptor-Coaktivator SRC-3, SRC-1 und Na+/K+-ATPase. Diese Verbindung bindet an die Untereinheiten α1, α2 und α3 der Na+/K+-ATPase mit einer Kd von 42,5 nM, 45 nM bzw. 40 nM. Es ist ein wichtiger immunoreaktiver Bestandteil, der aus dem chinesischen Arzneimittel Chan Su mit Antikrebsaktivität isoliert wurde.
Ziele
SRC-3 SRC-1 Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)		 Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
40 nM 42.5 nM 45 nM
In vitro

Bufalin fördert stark den SRC-3-Proteinabbau und bindet direkt an den Coaktivator. Diese Verbindung kann das Wachstum von Krebszellen in nanomolaren Konzentrationen blockieren.
In vivo

Bei der Einarbeitung in ein Nanopartikel-Verabreichungssystem kann Bufalin das Tumorwachstum in einem Maus-Xenograft-Modell von Brustkrebs reduzieren. Diese Verbindung sensibilisiert Krebszellen für andere gezielte Chemotherapeutika.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HeLa, MCF-7, A549 cells

  • Konzentrationen

    2 nM, 5 nM, 7.5 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Luciferase assays are performed in HeLa cells transiently transfected with the reporter vector pG5-LUC in combination with expression vectors for pBIND, pBIND SRC-1, SRC-2 or SRC-3 prior to incubation with bufalin of different doses (0, 2, 5 and 7.5 nM) for 24 hours.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    6-7 week old SCID mice injected with MDA-MB-231-LM3.3 cells

  • Dosierungen

    1.5 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24390736/

Sellecks Bufalin Wurde zitiert von 10 Publikationen

Bufalin targeting METTL17 inhibits the occurrence and metastasis of oral cancer through JAK1/STAT3 signaling pathway [ Eur J Med Chem, 2026, 301:118197] PubMed: 41005192
Metal phenolic networks-driven bufalin homodimeric prodrug nano-coassemblies for ferroptosis-augmented tumor therapy [ J Control Release, 2025, 383:113814] PubMed: 40319917
Rod-shaped mesoporous silica nanoparticles reduce bufalin cardiotoxicity and inhibit colon cancer by blocking lipophagy [ Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318] PubMed: 39334257
UBA3 promotes the occurrence and metastasis of intrahepatic cholangiocarcinoma through MAPK signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):199-209] PubMed: 38298057
Cell membrane-camouflaged bufalin targets NOD2 and overcomes multidrug resistance in pancreatic cancer [ Drug Resist Updat, 2023, 71:101005] PubMed: 37647746
Bufalin targeting CAMKK2 inhibits the occurrence and development of intrahepatic cholangiocarcinoma through Wnt/β-catenin signal pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):900] PubMed: 38082327
USP24-dependent stabilization of Runx2 recruits a p300/NCOA3 complex to transactivate ADAMTS genes and promote degeneration of intervertebral disc in chronic inflammation mice [ Biol Direct, 2023, 18(1):37] PubMed: 37415159
Alisol B 23-Acetate Increases the Antitumor Effect of Bufalin on Liver Cancer through Inactivating Wnt/β-Catenin Axis [ Comput Math Methods Med, 2022, 2022:6249534] PubMed: 35572840
Elevated Sodium Pump α3 Subunit Expression Promotes Colorectal Liver Metastasis via the p53-PTEN/IGFBP3-AKT-mTOR Axis [ Front Oncol, 2021, 11:743824] PubMed: 34868940
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305

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