BV6

Katalog-Nr.S7597 Charge:S759704

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Technische Daten

Formel

C70H96N10O8.xCF3COOH
Molekulargewicht 1205.57 CAS-Nr. 1001600-56-1(freebase)
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (82.94 mM)
Water 100 mg/mL (82.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (82.94 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (4.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BV-6 ist ein SMAC-Mimetikum, ein dualer cIAP- und XIAP-Inhibitor.
Ziele
cIAP XIAP
In vitro

BV6 hemmt die Zellviabilität von HCC193 NSCLC-Zellen mit einer IC50 von 7,2 μM, induziert Apoptosis in sowohl HCC193- als auch H460-Zelllinien und erhöht auch signifikant die Radioempfindlichkeit dieser Zelllinien durch Aktivierung von gespaltener Caspase-8 bzw. gespaltener Caspase-9.

In unreifen dendritischen Zellen führt die Behandlung mit dieser Verbindung zu einer moderaten Aktivierung des klassischen NF-kB-Signalwegs.

Darüber hinaus erhöht es die CIK-Zell-vermittelte Lysis von hämatologischen (H9, THP-1 und Tanoue) und soliden Malignomen (RH1, RH30 und TE671). Diese Chemikalie verstärkt auch die Apoptosis von peripheren Blutmononukleären Zellen und hat insbesondere eine hemmende Wirkung auf Immunzellen, wodurch deren zytotoxisches Potenzial begrenzt wird.

In vivo

BV6 ist ein IAP Antagonist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCC193 and H460 cells

  • Konzentrationen

    ~30 μM

  • Inkubationszeit

    ~48 hours

  • Methode

    Cell viability is measured using the CellTiter 96® Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. 5000 cells/well are seeded into 96-well plates in triplicate. Following adhesion of cells to the wells, increasing concentrations of BV6 are added into different wells. Control groups are exposed to the same concentration of DMSO. The final concentrations of 333 μg/mL MTS and 25 μM PMS are added to each well 24 hours later. After two hours incubation at 37 °C in humidified 5% CO2, plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader. Relative cell viability of an individual sample is calculated by normalizing their absorbance to that of the corresponding control. IC50 values are calculated using Prism 5.01. For the TNFα neutralizing antibody assay, cells are exposed to 1 and 5 μM of this compound and the assay is performed 24 hours later. Plates are read at the absorbance of 490-nm on a microplate reader
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Female BALB/c mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21760551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21738708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Kundenproduktvalidierung

<p>IEC-1 cells were transfected with Per1/2 specific siRNAs or a control siRNA. Afterward, the cells were stimulated with TNFa (0.1 ng/ml under basal conditions) in the presence or absence of BV-6 or were left untreated. Activation of caspase-8 (I) and caspases 3/7 (J ) was assayed. Data are presented as the means±SEM of at least 3 independent experiments. *P≤0.05, **P≤0.01.</p>

, , FASEB J, 2017, 31(11):4707-4719

Treatment of primary CLL cells with the SMAC mimetic BV-6 for 2 hours in presence or absence of 200 ng/mL rhBAFF. Immunoblotting was performed in (H) cytoplasmic and (I) nuclear fractions.

Daten von [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1548 ]

Sellecks BV6 Wurde zitiert von 76 Publikationen

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7] PubMed: 40931196
The cancer-associated SF3B1K700E spliceosome mutation confers enhanced sensitivity to BV-6-induced cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):476] PubMed: 40595498
Anti-inflammatory mechanism of the MLKL inhibitor necrosulfonamide in LPS- or poly(I:C)-induced neuroinflammation and necroptosis [ Biochem Pharmacol, 2025, 239:117021] PubMed: 40473224
Adenosine triphosphate-binding pocket inhibitor for mixed lineage kinase domain-like protein attenuated alcoholic liver disease via necroptosis-independent pathway [ World J Gastroenterol, 2025, 31(6):96782] PubMed: 39958438
Linear ubiquitination prevents lipodystrophy and obesity-associated metabolic syndrome [ Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539] PubMed: 40961178
Lymph node and tumor-associated PD-L1+ macrophages antagonize dendritic cell vaccines by suppressing CD8+ T cells [ Cell Rep Med, 2024, 5(1):101377] PubMed: 38232703
RIPK1 protects naive and regulatory T cells from TNFR1-induced apoptosis [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01301-w] PubMed: 38734851
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808

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